Номер регистрационного удостоверения:
ЛП-000739
Дата регистрации, переоформления:
29.09.2011, 14.02.2014
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Эйсай Юроп Лимитед - Соединенное Королевство
Дата
окончания действия регистрационного удостоверения:
29.09.2016
Торговое наименование лекарственного препарата:
Зонегран®
Международное непатентованное или химическое наименование:
Зонисамид
1
0
капсулы, 25 мг (блистер) 14 х 1 (пачка картонная); капсулы, 50 мг (блистер) 14 х 2 (пачка картонная); капсулы, 100 мг (блистер) 14 х 4 (пачка картонная)
1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Эйсай Ко. Лтд.
Япония
2
Производство готовой лекарственной формы
Эйсай Ко. Лтд.
Япония
3
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Эйсай Мануфэкчуринг Лимитед
Соединенное Королевство
4
Производитель (готовой ЛФ)
Эйсай Мануфэкчуринг Лимитед
Соединенное Королевство
5
Первичная упаковка
Эйсай Мануфэкчуринг Лимитед
Соединенное Королевство
6
Вторичная/потребительская упаковка
Кронанс Дрогхандель АБ
Швеция
7
Вторичная/потребительская упаковка
ПТГ Лонферпакунг ГмбХ
Германия
8
Вторичная/потребительская упаковка
Фармапэк Лимитед
Соединенное Королевство
9
Вторичная/потребительская упаковка
Эйсай Мануфэкчуринг Лимитед
Соединенное Королевство
10
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Кронанс Дрогхандель АБ
Швеция
11
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
ПТГ Лонферпакунг ГмбХ
Германия
12
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Фармапэк Лимитед
Соединенное Королевство
13
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Эйсай Мануфэкчуринг Лимитед
Соединенное Королевство
ЗОНЕГРАН (ZONEGRAN)
код ATX: N03AX15 Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы 1 капс.зонисамид 25 мг14 - блистеры (1) - пачки картонные.Капсулы 1 капс.зонисамид 50 мг14 - блистеры (2) - пачки картонные.Капсулы 1 капс.зонисамид 100 мг14 - блистеры (4) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат
Фармакологическое действиеЗонисамид является производным бензизоксазола, является противоэпилептическим средством, слабо угнетающим карбоангидразу in vitro. Химически его структура отличается от других противоэпилептических средств.Противосудорожная активность зонисамида была проверена на различных моделях в некоторых группах с индуцированными или врожденными припадками и зонисамид, по-видимому, действует в этих моделях как противоэпилептическое средство широкого спектра действия. Зонисамид препятствует максимальным электросудорожным припадкам и ограничивает развитие судорог, включая распространение судорог от коры головного мозга до подкорковых структур, а также подавляет активность эпилептогенного фокуса. В отличие от фенитоина и карбамазепина, зонисамид, однако, обладает избирательностью при воздействии на приступы, возникающие в коре головного мозга.Механизм действия зонисамида полностью не раскрыт, но, вероятно, он блокирует потенциалочувствительные натриевые и кальциевые каналы, понижая, тем самым, степень синхронизированного нейронного возбуждения, блокируя развитие приступов и предотвращая дальнейшее распространение эпилептической активности. Зонисамид также снижает активность нейронов посредством гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).ФармакокинетикаАбсорбцияЗонисамид почти полностью абсорбируется после перорального приема, причем Cmax зонисамида в плазме достигается в течение 2-5 ч после приема. Степень начального метаболизма незначительная. Абсолютная биодоступность оценивается на уровне порядка 100%.Биодоступность при приеме внутрь не зависит от приема пищи, хотя пища может замедлять достижение пиковой концентрации зонисамида в сыворотке или плазме крови. Значения AUC и Cmax зонисамида увеличиваются почти линейно после однократной дозы в диапазоне доз 100-800 мг и после многократных доз в диапазоне 100-400 мг 1 раз в день.Стабильное состояние достигается в течение 13 дней. Предельное связывание зонисамида с эритроцитами может влиять на достижение уровня стабильного состояния.РаспределениеЗонисамид связывается с белками плазмы на 40-50%, согласно результатам исследований in vitro, присутствие различных антиэпилептических препаратов (таких как, фенитоин, фенобарбитон, карбамазепин и натрия вальпроат) не оказывает влияния на связывание с белками плазмы. Кажущийся Vd у взрослых около 1,1 - 1,7 л/кг, указывающий на то, что зонисамид в значительной степени распределяется в тканях. Соотношение эритроциты/плазма крови составляет около 15 при низких концентрациях и около 3 при высоких концентрациях.МетаболизмЗонисамид метаболизируется главным образом посредством восстановительного расщепления бензизоксазолового кольца исходного вещества цитохромом CYP3A4 до формы 2-(сульфамоилацетил)-фенола (SMAP), а также за счет N-ацетилирования. Исходное вещество и SMAP могут быть дополнительно глюкоронизированы. Метаболиты, которые не определяются в плазме крови, лишены противосудорожной активности. Данные о том, что зонисамид индуцирует собственный метаболизм отсутствуют.ВыведениеНаблюдаемое выведение зонисамида в стационарном состоянии после приема внутрь около 0,70 л/ч и конечный T1/2 около 60 ч, при отсутствии индукторов цитохрома CYP3A4. T1/2 не зависит ни от дозы, ни от повторного приема. Колебания концентрации зонисамида в сыворотке или плазме крови в интервале дозировки незначительны ( 1/10), частая (> 1/100 < 1/10), нечастая (> 1/1,000
Подробное описание