19-нортестостерона. Снижает выведение гонадотропина, что приводит к атрофии эндометрия (кровотечения и боли прекращаются в первый месяц лечения). Обладает андрогенными, антиэстрогенными и антигестагенными свойствами. Влияет на эктопические имплантаты вне матки.

Фармакокинетика:
Абсорбция - быстрая. TCmax после перорального приема - 2.5-3.5 ч. Css создается на 3 сут после введения первой дозы. T1/2 - 24 ч. Не кумулирует. Выводится почками (40-45%), кишечником (30-35%).

Показания:
Эндометриоз (в т.ч. осложненный бесплодием).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации; острая СН; декомпенсированные заболевания печени, почек, сосудов; нарушения обмена веществ и/или тромбофлебит в анамнезе.C осторожностью. Мигрень.

Режим дозирования:
Внутрь, по 2.5 мг в 1 и на 4 день менструации; затем по установленным дням 2 раза в неделю в течение 6 мес. Если пропущен прием очередной дозы препарата, то его следует принять как можно быстрее, после чего продолжить курс по установленной схеме. Если пропущен прием 2 или более доз, то курс прерывается (возобновление возможно в 1 день менструального цикла).

Побочные эффекты:
Пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, судороги, задержка жидкости, увеличение массы тела, уменьшение объема молочных желез, понижение тембра голоса, снижение либидо, повышение активности "печеночных" трансаминаз, "приливы" крови к лицу, тошнота, диспепсия, кровянистые выделения из матки в первые недели приема.

Особые указания:
Перед началом лечения исключить беременность; для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения. Во время терапии следует пользоваться эффективными контрацептивными ЛС.

Взаимодействие:
Рифампицин и противоэпилептические ЛС ускоряют метаболизм гестринона.