Янумет (табл.п.плен.о. 50 мг+850 мг N56) Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

 

Номер регистрационного удостоверения:


  № ЛП-000046


Дата регистрации:


 22.11.2010


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды -


Дата окончания действия регистрационного удостоверения:


22.11.2015


Торговое наименование лекарственного препарата:


Янумет


Международное непатентованное или химическое наименование:


Метформин+Ситаглиптин&

Упаковки:
№ п/пИдентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности
1
182747
таблетки покрытые пленочной оболочкой
500 мг+50 мг
14
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
1
1 блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
2 г
2
182748
таблетки покрытые пленочной оболочкой
850 мг+50 мг
14
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
1
1 блистер вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
3
182749
таблетки покрытые пленочной оболочкой
500 мг+50 мг
56
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
4
4 блистерa из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
2 г
4
182750
таблетки покрытые пленочной оболочкой
500 мг+50 мг
84
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
6
6 блистеров из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
2 г
5
182751
таблетки покрытые пленочной оболочкой
500 мг+50 мг
98
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
7
7 блистеров из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
2 г
6
182752
таблетки покрытые пленочной оболочкой
850 мг+50 мг
28
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
2
2 блистерa вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
7
182753
таблетки покрытые пленочной оболочкой
850 мг+50 мг
56
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
4
4 блистерa вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
8
182754
таблетки покрытые пленочной оболочкой
850 мг+50 мг
84
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
6
6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
9
182755
таблетки покрытые пленочной оболочкой
850 мг+50 мг
98
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
7
7 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
10
182756
таблетки покрытые пленочной оболочкой
1000 мг+50 мг
14
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги
14,000
пачка картонная
1
1 блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
11
182757
таблетки покрытые пленочной оболочкой
1000 мг+50 мг
28
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги
14,000
пачка картонная
2
2 блистера из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
12
182758
таблетки покрытые пленочной оболочкой
1000 мг+50 мг
56
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги
14,000
пачка картонная
4
4 блистера из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
13
182759
таблетки покрытые пленочной оболочкой
1000 мг+50 мг
84
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги
14,000
пачка картонная
6
6 блистеров из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
14
182760
таблетки покрытые пленочной оболочкой
1000 мг+50 мг
98
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги
14,000
пачка картонная
7
7 блистеров из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги вместе с инструкцией по применению в пачке картонной
2 г
15
182761
таблетки покрытые пленочной оболочкой
500 мг+50 мг
28
блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой
14,000
пачка картонная
2
2 блистерa из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
2 г
Производство:
№ п/пСтадия производстваПроизводительАдресСтрана
1
Производство готовой лекарственной формы
Патеон Пуэрто Рико Инк.
~
США
2
Фасовка и (или) первичная упаковка и (или) вторичная упаковка
Фросст Иберика С.А.
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem, The Netherlands
Испания
3
Фасовка и (или) первичная упаковка и (или) вторичная упаковка и выпускающий контроль качества
Мерк Шарп и Доум Б.В.
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem, The Netherlands
Нидерланды
    код ATX: A10BD07
Инструкция по медицинскому применению препарата ЯНУМЕТ / JANUMET
Торговое название: ЯнуметГруппировочное название: Метформин+Ситаглиптин&
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав:Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:Действующие веъцества: метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг и ситаглиптина фосфата моногидрат 64,25 мг, что эквивалентно 50 мг ситаглиптина.Вспомогательные вегцества: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат.Пленочная оболочка таблетки содержит: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171)    ,   макрогол - 3350, тальк, железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172)     
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Янумет представляет собой комбинацию двух гипогликемизирующих препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, которая предназначена для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом II типа: ситаглиптина, ингибитора дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформина гидрохлорида, представителя класса бигуанидов.Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, который применяется при лечении сахарного диабета II типа. Фармакологические эффекты ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы в крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина ?-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также угнетает секрецию глюкагона ?-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от такового производных сульфонилмочевины, стимулирующих высвобождение инсулина и при низких уровнях глюкозы в крови, что вызывает развитие сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом II типа, но и у здоровых добровольцев. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов — ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или митиглинидов, бигуанидов, агонистов ?-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR), ингибиторов ?-гликозидазы и аналогов амилина.Метформин. Это гипогликемическое средство, повышает толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом II типа, снижая базальный и постпрандиальный плазменный уровень глюкозы. Его фармакологические механизмы действия отличаются от механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов.Метформин снижает синтез глюкозы в печени, всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы. В отличие от производных сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемии ни у больных сахарным диабетом II типа, ни у здоровых добровольцев (за исключением некоторых обстоятельств, см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) и не вызывает гиперинсулинемии. Во время лечения метформином секреция инсулина не изменяется, при этом уровень инсулина натощак и суточное значение плазменного уровня инсулина могут снижаться.Фармакокинетика Механизм действия Комбинированные таблетки Янумет (ситаглиптин/метформина гидрохлорид) по 50 мг/500 мг и 50 мг/1000 мг являются биоэквивалентными при раздельном приеме соответствующих доз ситаглиптина фосфата (Янувия) и метформина гидрохлорида.С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с минимальной и максимальной дозой метформина, таблеткам с промежуточной дозой метформина (850 мг) была также свойственна биоэквивалентность при условии комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.Всасывание Ситаглиптин. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.Метформина гидрохлорид. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50–60%. Результаты исследований однократного приема таблеток метформина гидрохлорида в дозах от 500 мг до 1500 мг и от 850 мг до 2550 мг свидетельствуют о нарушении пропорциональности дозы с ее повышением, что скорее обусловлено сниженным всасыванием, чем ускоренным выведением. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением значения Cmax примерно на 40%, снижением значения AUC примерно на 25%, а также 35-минутной задержкой до достижения Tmax после однократного приема метформина в дозе 850 мг одновременно с пищей в сравнении со значениями при приеме аналогичной дозы препарата натощак. Клиническая значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена.Распределение Ситаглиптин. Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного применения 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, которая обратно связывается с белками плазмы крови, относительно невелика (38%).Метформин. Объем распределения метформина после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составлял в среднем 654±358 л. Метформин лишь в очень незначительной пропорции связывается с белками плазмы крови, в отличие от производных сульфонилмочевины (до 90%). Метформин частично и временно распределяется в эритроцитах. При применении метформина в рекомендуемых дозах плазменная концентрация равновесного состояния (обычно 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако, исходя из преимущественно почечного пути выведения препарата, значимые изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не прогнозируются.Метформин. Исследования фармакокинетических параметров метформина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводили.Пациенты пожилого возраста Возрастные изменения фармакокинетики препарата обусловлены снижением выделительной функции почек.Лечение препаратом Янумет не показано пациентам в возрасте старше 80 лет, за исключением лиц с нормальным уровнем клиренса креатинина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
ПОКАЗАНИЯ:
Янумет показан как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, или после неуспешного комбинированного лечения двумя препаратами.Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или производными сульфонилмочевины.Янумет показан в комбинации с агонистами PPAR-? (например тиазолидиндионы) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или агонистом PPAR-?.Янумет показан пациентам с сахарным диабетом II типа (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией в комбинации с инсулином.
ПРИМЕНЕНИЕ:
общая информация Режим дозирования Янумет подбирают индивидуально, исходя из проводимой терапии, эффективности и переносимости, но не более максимальной рекомендованной суточной дозы ситаглиптина — 100 мг.Янумет обычно применяют 2 раза в сутки во время еды, с постепенным повышением дозы для минимизации возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ, которые характерны для метформина.Рекомендации по дозировке Начальная доза препарата Янумет зависит от проводимой гипогликемизирующей терапии. Янумет принимают 2 раза в сутки во время еды.Предлагаются следующие дозировки препарата:50 мг ситаглиптина/500 мг метформина гидрохлорида;50 мг ситаглиптина/850 мг метформина гидрохлорида;50 мг ситаглиптина/1000 мг метформина гидрохлорида.Для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином Начальная рекомендованная доза Янумета для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином, должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситаглиптина 100 мг, то есть по 50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки плюс текущая доза метформина.Для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином Начальная рекомендуемая доза Янумета для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином, составляет 50 мг ситаглиптина/500 мг метформина гидрохлорида 2 раза в сутки. В дальнейшем дозу можно повысить до 50 мг ситаглиптина/1000 мг метформина гидрохлорида 2 раза в сутки. Пациентам, которые применяют откорректированную дозу ситаглиптина из-за нарушения функции почек, лечение препаратом Янумет противопоказано.Для пациентов, принимающих комбинацию препаратов ситаглиптина с метформином При переходе от комбинированного лечения ситаглиптином и метформином начальная доза препарата Янумет может быть эквивалентной дозе, в которой они применяли ситаглиптин и метформин.Для пациентов, принимающих два из трех перечисленных гипогликемических препаратов — ситаглиптин, метформин или производное сульфонилмочевины Начальная рекомендуемая доза препарата Янумет должна обеспечить суточную терапевтическую дозу ситаглиптина 100 мг (50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки). Начальную дозу метформина определяют на основании показателей гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Повышение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации связанных с ним побочных эффектов со стороны ЖКТ. Пациентам, принимающим производные сульфонилмочевины, будет целесообразным снизить текущую дозу для снижения риска развития сульфонил-индуцированной гипогликемии.Для пациентов, принимающих два из трех перечисленных гипогликемических препаратов — ситаглиптин, метформин или агонист PPAR-? (например тиазолидиндионы) Начальная рекомендуемая доза препарата Янумет должна обеспечить суточную терапевтическую дозу ситаглиптина 100 мг (50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки). Начальную дозу метформина определяют на основании показателей гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Повышение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации связанных с ним побочных эффектов со стороны ЖКТ.Для пациентов, принимающих два из трех перечисленных гипогликемических препаратов — ситаглиптин, метформин или инсулин Начальная рекомендуемая доза препарата Янумет должна обеспечить суточную терапевтическую дозу ситаглиптина 100 мг (50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки). Начальную дозу метформина определяют на основании показателей гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Повышение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации связанных с ним побочных эффектов со стороны ЖКТ. Для пациентов, которые применяют или начинают применять инсулин, может потребоваться снижение дозы инсулина для снижения риска развития гипогликемии.Специальных исследований безопасности и эффективности перехода от лечения другими гипогликемизирующими препаратами на лечение комбинированным препаратом Янумет не проводили. Любые изменения лечения сахарного диабета II типа следует проводить с осторожностью и под контролем, с учетом возможных изменений уровня контроля над гликемией.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к ситаглиптина фосфату, метформина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата;
острые состояния, которые могут влиять на функцию почек: дегидратация, тяжелые инфекции, шок;
острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина