Ридонекс (табл.п.плен.о. 1 мг N 20 уп.конт.яч.10(2)) Гедеон Рихтер ОАО - Венгрия

 

ЛСР-007744/09.



МНН
Рисперидон


Торговое название
Ридонекс


РегНомер
ЛСР-007744/09


Дата регистрации
02.10.2009


Дата аннуляции
 


Производитель
Гедеон Рихтер ОАО  -  Венгрия




Упаковки:
 


№ п/п
Упаковка
НД
EAN



1
таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
ЛСР-007744/09-021009
5997001361481


2
таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
ЛСР-007744/09-021009
5997001361498


3
таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
ЛСР-007744/09-021009
5997001361511



 
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
РИДОНЕКС® RIDONEX®
Торговое название  Ридонекс® Ridonex®
Международное непатентованное название Рисперидон
Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой,  1 мг, 2 мг, 4 мг
Состав Одна таблетка содержит активное вещество: рисперидон – 1 мг, 2 мг, 4 мг вспомогательные вещества: ядро- натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат,  крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, оболочка- ОПАДРИ II. желтый 85F32072 (железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, Е171,С.I. 77891, тальк, макрогол, поливиниловый спирт). 
Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета с гравировкой  N04  на одной стороне (для дозировки 1 мг), коричневато-желтого цвета с гравировкой  N05  на одной стороне (для дозировки 2 мг), светло-коричневого  цвета с гравировкой  N07  на одной стороне (для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа Другие антипсихотические средства. Нейролептики. Код АТС  N05A X08
Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема рисперидон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Концентрация рисперидона и его основного метаболита в плазме крови в пределах суточной дозы в 1 и 16 мг изменяется в зависимости от дозы. После перорального приема пиковая концентрация рисперидона в плазме достигается через час, а его метаболита (9-гидрокси-рисперидона) приблизительно через 3 часа. У лиц с ферментопатией пиковая концентрация метаболита из-за медленного метаболизма отмечается приблизительно через 17 часов после приема. Равновесная концентрация (steady state) у быстро метаболизирующих лиц устанавливается через сутки, а при ферментопатии через 5 суток. При быстром метаболизме препарата, установление равновесной концентрации метаболита происходит в пределах 5-6 дней. Рисперидон быстро распределяется в организме, объем распределения (Vd) составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеиновой кислотой. Рисперидон на 90 % связывается c белками плазмы, а 9-гидрокси-рисперидон на 77 %. Рисперидон  и его метаболит не вытесняют друг друга из протеиновой связи. Основной путь метаболизма рисперидона - это гидроксилирование с участием фермента цитохром CYP2D6, вследствие чего образуется 9-гидрокси-рисперидон, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Из-за недостаточности этого фермента у небольшого процента больных более медленно происходит метаболизм рисперидона, но это не влияет на активную антипсихотическую фракцию препарата, потому что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон вместе составляют активную антипсихотическую фракцию. После перорального введения период полувыведения активной антипсихотической фракции составляет 24 ч. После введения одной дозы препарата, у пожилых больных и у больных с почечной патологией отмечали более высокую активную концентрацию рисперидона в плазме крови из-за более медленной элиминации. При печеночной недостаточности отмечали нормальный уровень рисперидона в плазме крови, но средняя свободная фракция рисперидона увеличивалась приблизительно на 35 %. Основное количество  рисперидона и его метаболитов выделяется из организма с мочой, меньшая доля через ЖКТ. Фармакодинамика Ридонекс - это селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой аффинностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Ридонекс связывается с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает сродством к холинергическим рецепторам. Хотя Ридонекс является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и  расширять терапевтическое действие препарата с влиянием на негативные и аффективные  симптомы шизофрении.
Показания к применению -шизофрения -поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при появлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), продуктивных расстройств (возбуждение, бред) или психотических симптомах -биполярные расстройствах при маниях -расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагреесия) является ведущим в клинической картине болезни.
Способ применения и дозы Шизофрения Перевод больного с другого антипсихотического средства Перед началом терапии таблетками Ридонекс предлагается постепенная отмена предыдущего препарата. При переходе на терапию Ридонексом с депо-препаратов, вместо следующего укола депо-препаратом, можно начинать курс терапии Ридонексом. При наличии сопутствующей терапии антипаркинсоническими средствами, необходимо снова оценить необходимость антипаркинсонической терапии.
Взрослые Таблетки Ридонекс можно принимать один или два раза в сутки. Курс терапии следует начинать с дозы в 2 мг в сутки. На второй день дозу препарата можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу препарата можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. При применении доз рисперидона выше 10 мг в сутки, эффективность препарата не увеличивается, но повышается риск появления экстрапирамидных нарушений. Пожилой возраст В пожилом возрасте предлагается начальная доза в 0,5 мг два раза в сутки. Эту дозу можно индивидуально повышать 0,5 мг ступенчато, до дозы в 1-2 мг два раза в сутки. Пожилые больные обычно хорошо переносят Ридонекс. Поведенческие расстройства у  больных с деменцией Рекомендуется начальная доза - 0,25 мг на прием два раза в день. Дозировку при необходимости  можно индивидуально увеличивать по   0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день. Биполярные расстройства  при маниях Рекомендованная начальная доза - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных нарушений Больные с массой тела 50 кг и выше Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг один раз в сутки. Эту дозу можно индивидуально увеличивать, но не чаще, чем через два дня,  по 0,5 мг в сутки. Для большинства больных оптимальная доза препарата составляет 1 мг один раз в сутки, но в отдельных случаях оптимальная доза может составлять  0,5 мг раз в сутки, тогда как  для других больных требуется увеличение дозы до  1,5 мг один раз в сутки. Больные с массой тела менее 50 кг Рекомендуемая начальная доза - 0,25 мг один раз в сутки. Эту дозу можно индивидуально увеличивать, но не чаще, чем через два дня, дозой по 0,25 мг в сутки. Для большинства больных оптимальная доза препарата составляет 0,5 мг один раз в сутки, но в отдельных случаях оптимальная доза составляет  0,25 мг раз в сутки, а для других больных - 0,75 мг один раз в сутки. При лечении препаратом Ридонекс следует периодически оценивать и взвешивать необходимость проведения такой терапии. Нарушение функции почек и печени При наличии заболевания почек и печени, Ридонекс необходимо применять с осторожностью и независимо от показания, применять только половину начальной и последующих доз.
Побочные действия Часто(>1?100) -бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, кратковременное легкое седативное действие Нечасто (0,1-1%) -сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения -гиперволемия, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и? или лица, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинофосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки -запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение уровня «печеночных» ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела, отеки -ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение артериального  давления, инсульт и кратковременные ишемические приступы -нейтропения, тромбоцитопения -галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея -приапизм,  нарушения эрекции, нарушения  эякуляции, недержание мочи -ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, аллергические реакции -сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея -артралгии Редко (>0,1? 100) -экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония) Очень редко(<1? 10000), включая единичные случаи) -слизистая аденома легкой формы (причинная связь не установлена), гипергликемия, обострение существовашего ранее сахарного диабета, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Противопоказания -гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата -период лактации. 
Лекарственные взаимодействия  Ридонекс оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Ридонекс уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Ридонекса в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию его активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но  в меньшей степени повышает концентрацию активной антипсихотической фракции. Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне Ридонекса. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику Ридонекса, и на его активную антипсихотическую фракцию. Циметидин и ранитидин увеличивают био- доступность Ридонекса, но уровень антипсихотической фракции изменяется только в небольшой степени. Эритромицин, как ингибитор фермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику Ридонекса. Препараты, ингибирующие холинэстеразу, такие, как галантамин или донепезил, не взаимодействуют с Ридонексом. У пожилых больных с деменцией совместное применение фуросемида и Ридонекса увеличивает риск наступления смерти. Влияние Ридонекса  на фармакокинетику вальпроата и дигоксина незначительно. Не наблюдалось изменения фармакокинетики лития при  совместном применении с Ридонексом, при его применении вместо другого нейролептика.
Особые указания Пища не влияет на всасывание рисперидона-активного вещества Ридонекса. Пожилые больные с деменцией Врач должен применять Ридонекс вместе с фуросемидом с осторожностью, после оценки преимущества и риска комбинированной терапии. Помимо этого врач должен подумать о возможности замены фуросемида другим диуретиком. У пожилых больных с деменцией необходимо избегать обезвоживания организма, которое увеличивает риск наступления смерти у таких пациентов. Цереброваскулярные побочные эффекты Таблетки Ридонекс надо применять с особой осторожностью при лечении поведенческих расстройств у  больных с деменцией, в связи с тем, что могут развиваться цереброваскулярные побочные эффекты. В связи с этим нецелесообразно проводить кратковременный курс терапии препаратом. Альфа-блокирующий эффект В связи с α-блокирующим действием Ридонекса может возникнуть ортостатическая  гипотония, особенно в период начального подбора дозы препарата. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно. Несмотря на то, что при применении рисперидона не отмечали удлинение интервала QT на ЭКГ, необходимо применять препарат с осторожностью, в случае, если больной применяет препарат, которому свойственно удлинение интервала QT. В случае если седативный эффект, вызванный препаратом Ридонекс недостаточный, вместо повышения дозы, целесообразно применять другие препараты,  например из группы бензодиазепинов (для снижения риска развития побочных эффектов). Поздняя дискинезия/экстрапирамидный синдром Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов  является фактором риска для развития поздней дискинезии. Ридонекс реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем  классические нейролептики. Однако, если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене Ридонекса. Злокачественный нейролептический синдром В течение курса терапии нейролептиками может сформироваться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лябильность, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы).  При появлении таких осложнений как миоглобинурия (острый некроз скелетных мышц) и острая почечная недостаточность, необходимо прервать курс терапии антипсихотическими средствами, включая Ридонекс, и назначить симптоматическую терапию (например: дантролен инфузионный раствор для вв ведения). При назначении антипсихотических средств, включая Ридонекс, больным с паркинсонизмом или больным с деменцией, врач должен оценивать преимущество и риск применения препарата, так как у этих больных имеется повышенный риск появления злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к антипсихотческим средствам. Гипергликемия Очень редко, при терапии  Ридонексом отмечали гипергликемию, поэтому при наличии сахарного диабета необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Ридонекс необходимо применять с осторожностью при лечении больных с эпилепсией. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Не рекомендуется внезапное прекращение приема антипсихотических средств в связи с развитием синдрома отмены. Ридонекс может увеличивать уровень пролактина в плазме крови. Это необходимо учитывать при назначении Ридонекса больным, у которых в анамнезе имеется злокачественная опухоль молочных желез или пролактин-зависимая опухоль. В связи с тем, что таблетки Ридонекс содержат моногидрат лактозы, препарат нельзя применять при редко встречаемой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы (Lapp lactase deficiency) или при малабсорбции глюкозы и галактозы. Применение в педиатрии Нет опыта применения Ридонекса в лечении шизофрении у детей моложе 15. Беременность, лактация Ридонекс можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск от применения препарата. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, поэтому во время приема Ридонекса, не следует кормить грудью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Запрещается управлять автотранспортом и другими механизмами.
Передозировка Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT на ЭКГ. Лечение:  обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватного снабжения кислородом и достаточной вентиляции легких, сделать промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным. Следует обязательно контролирвать ЭКГ с целью профилактики развития  аритмий. Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутренными инфузиями жидкости иили симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Форма выпуска и упаковка Таблетки 1, 2, 3, 4 мг: по 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и фольги алюминиевой. По 2 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Условия хранения     Хранить при температуре от +15 °С до +30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек По рецепту          Производитель ОАО « Гедеон Рихтер» 1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия