Рифабутин (капс.150 мг N100) Валента Фармацевтика ОАО - Россия

ЛС-002283.МНН РифабутинТорговое название РифабутинРегНомер ЛС-002283Дата регистрации 18.07.2008Дата аннуляции Производитель Валента Фармацевтика ОАО - РоссияУпаковки:№ п/п Упаковка НД EAN1 капсулы 150 мг 10 шт., банки полимерные (1) - пачки картонные ~ ~2 капсулы 150 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (10) - коробки картонные ~ ~3 капсулы 150 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные ~ ~4 капсулы 150 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные ~ ~5 капсулы 150 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные ~ ~6 капсулы 150 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (54) - коробки картонные ~ ~7 капсулы 150 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (60) - коробки картонные ~ ~8 капсулы 150 мг 100 шт., банки полимерные ~ ~
 Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
МННРифабутин

Лекарственная формакапсулы

Химическое название1', 4 - дидегидро - 1 - дезокси - 1, 4 - дигидро - 5' - (2 - метилпропил) - 1 - оксорифамицин XIV

Фармакологическое действиеПолусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.При монотерапии быстро развивается устойчивость.ФармакокинетикаАбсорбция из ЖКТ - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность - 20%. TCmax - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 85%. Концентрация в плазме поддерживается выше МПК для Mycobacterium tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл.Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через ГЭБ (концентрация в СМЖ составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает плазменную). Объем распределения - 9 л/кг.Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). T1/2 - 35-40 ч.Показания к применениюТуберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к рифампицину), беременность, период лактации.С осторожностьюТяжелая почечная/печеночная недостаточность.Режим дозированияВнутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.В комбинации с др. ЛС: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.При вновь диагностированном легочном туберкулезе - 150-300 мг/сут, в течение 6 мес.При КК ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.Побочное действиеТошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, боль в животе, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, желтуха.Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.Артралгия, миалгия.Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко - эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов.Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.ВзаимодействиеУскоряет метаболизм ЛС в печени (требуется увеличение дозировки). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).Особые указанияВ период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность 'печеночных' ферментов.Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину.Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными ЛС, не принадлежащими к группе рифамицина.Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать др. средства контрацепции.