Дротаверин МНН (раствор для инъекций)

Имя
Международное название: Дротаверин
Лекарственная форма:раствор для инъекций.
Фармакологическое действие:
Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны ЛС из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы). При в/в введении начало эффекта - через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Фармакокинетика:
При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. T1/2 - 2.4 ч (после в/в введения). В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через ГЭБ.

Показания:
Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии - для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия.C осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).

Режим дозирования:
Для купирования печеночной и почечной колики - в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет - в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза - 120 мг; 6-12 лет разовая - 20 мг, максимальная суточная доза - 200 мг; кратность назначения - 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты:
Головокружение, сердцебиение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД, аллергические кожные реакции. При в/в введении - коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.Передозировка. Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Особые указания:
При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с др. противоязвенными ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно в/в введения).

Взаимодействие:
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.