Фенилэфрин МНН (раствор для инъекций)

Международное название: Фенилэфрин
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Химическое название:
(R) - 3 - гидрокси - альфа - [(метиламино) метил] бензолметанол (и в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:
Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения МОК. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после в/в введения), 50 мин (при п/к введении), 1-2 ч (после в/м).

Фармакокинетика:
Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания:
Парентерально - артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии. Интраназально - вазомоторный и аллергический ринит.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет.

Режим дозирования:
В/в медленно, при коллапсе - 0.1-0.3-0.5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. При необходимости введение повторяют. В/в капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы. П/к или в/м, взрослым - 0.3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0.5-1 мг/кг. Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора - 0.125%, 0.25%, 0.5%, 1%). При местной анестезии добавляют по 0.3-0.5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика. Высшие дозы для взрослых. П/к и в/м: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; в/в: разовая - 5 г, суточная - 25 мг.

Побочные эффекты:
Более часто - головная боль, тошнота или рвота; менее часто - стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение или понижение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Особые указания:
В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено. Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде. С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Взаимодействие:
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина). Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и др. диуретики снижают гипертензивный эффект. Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина. Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).