кеторолака трометамин - 10 мг. Вспомогательные  вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар  молочный (лактоза), магния стеарат.Описание: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.Фармакологическое действие:ФармакодинамикаКеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь -S и +R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S формой.Препарат не влият на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.ФармакокинетикаПри приеме внутрь Кеторолак-Верте хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирамипища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час.99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.Биодоступность — 80-100 %. Время достижения равновесной концентрации (СSS) при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл. объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %.Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приемапервой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — составляет 7,9 нг/мл.Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник.Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек со-ставляет в среднем 5,3 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.Не выводится в ходе гемодиализа.Показания к применению:Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).Противопоказания:Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация.Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т. ч. гемофилия).Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л).Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кровотечения.Беременность, роды и период лактации.Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.Способ применения и дозы:Кеторолак-Верте применяют внуть однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.Побочное действие:Часто — более 3 %, менее часто — 1-3 %, редко — менее 1 %.Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного восприятия).Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, ред-ко — отек легких, обморок.Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечениие, ректальное кровотечение.Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопа-пуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с оз-нобом и без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенва-Джонсона, синдром Лайелла.Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.Передозировка:Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненноважных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато — и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (кон-тролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, анти-агрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижает синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогли-кемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т. ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижает клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.Особые указания:Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 — 48 ч.Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака-Верте развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.). Форма выпуска:Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 10 таблеток в банке полимерной. Банка или контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света, при температуре не выше 25º С. Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности:2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек: По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬЗАО «ВЕРТЕКС», Россия