Зелдокс (капс. 20 мг N30) Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ - Германия

Номер регистрационного удостоверения:

П N015391/01



Дата регистрации:

08.04.2009



Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ - Германия



Дата переоформления:

11.09.2012



 

 



Срок введения в гражданский оборот:

бессрочный



Торговое наименование
лекарственного препарата:

Зелдокс®



Международное непатентованное или химическое наименование:

Зипрасидон





Лекарственная форма




 
Дозировка
Срок годности
Условия хранения


Упаковки


капсулы
20 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
20 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
20 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
60 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
60 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
60 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
40 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
40 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
40 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
80 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
80 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.




капсулы
80 мг
4 года
При температуре не выше 30 град.




10 шт.
14 шт.
7 шт.






Торговое название: ЗЕЛДОКС® / ZELDOX®

Международное (непатентованное) название (INN): ЗИПРАСИДОН

 

Лекарственная форма:
капсулы.

Состав:
Активный компонент: зипрасидона гидрохлорид, в каждой капсуле содержится 20 мг, 40 мг, 60 мг или 80 мг зипрасидона (в виде гидрохлорида моногидрата).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Описание:
твердые желатиновые капсулы с "замком" и надписью на крышечке "Pfizer", капсула 20 мг, размер №4, с голубой крышечкой и белым корпусом с надписью "ZDX 20"; капсула 40 мг, размер №4, с голубой крышечкой и голубым корпусом с надписью "ZDX 40"; капсула 60 мг, размер №3, с белой крышечкой и белым корпусом с надписью ZDX 60; капсула 80 мг, размер №2, с голубой крышечкой и белым корпусом с надписью "ZDX 80".

 

Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX N05AE04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Исследования связывания с рецепторами
Зипрасидон обладает высоким сродством к допаминергическим рецепторам 2 типа (D2) и значительно более выраженным сродством к серотониновым рецепторам 2A типа (5НТ2A)-Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5НТ2с, 5НТ1D и 5HT1A рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2 рецепторам или превышает ее. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адрено-рецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывали с сонливостью и ортостатической гипотензией соответственно. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми M1-рецепторами. Антагонизм к этим рецепторам связывали с ухудшением памяти.
Исследования функции рецепторов
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2A (5НТ2A) типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2). Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.
Зипрасидон является также мощным антагонистом 5НТ2С, 5НТ1D и мощным агонистом 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5НТ2C рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.
Исследования с применением ПЭТ у людей
По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады серотониновых рецепторов 2д типа через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, a D2 рецепторов - 50%.

Фармакокинетика
При применении зипрасидона внутрь во время еды концентрация в сыворотке обычно достигает максимума в течение 6-8 ч. Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме доз от 40 до 80 мг 2 раза в сутки после еды. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг после еды составляет 60%. При приеме натощак всасывание зипразидона снижается на 50%. Прием препарата дважды в сутки приводит, как правило, к достижению равновесного состояния в течение 3-х дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы.
В равновесном состоянии конечный терминальный период полувыведения зипрасидона после приема внутрь составляет 6,6 ч. Клиренс зипрасидона при внутривенном введении составлял 7,5 мл/мин/кг, а объем распределения- 1,5 л/кг. Зипрасидон более чем на 99% связывается с белками плазмы и степень связывания не зависит от концентрации). Зипрасидон в значительной степени метаболизируется при приеме внутрь; в неизмененном виде с мочой и калом выводится очень небольшая часть препарата (