Лопинавир+Ритонавир МНН

Имя
Фармакологическое действие:
Комбинированное противовирусное средство. Лопинавир - ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует разрыву gag (group-specific antigens)-полимеразной связи полипротеина, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир ингибирует в печени опосредованный ферментом CYP3A метаболизм лопинавира, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме крови.
Режим дозирования:
Внутрь. Взрослые и подростки - 400/100 мг (3 капсулы или 5 мл раствора для приема внутрь) 2 раза в день во время еды. Раствор для приема внутрь может использоваться у пациентов, испытывающих трудности при глотании. На основании клинического опыта может рассматриваться увеличение дозы препарата до 533/133 мг (4 капсулы) 2 раза в день при одновременном назначении с невирапином, особенно у больных с возможной пониженной чувствительностью к лопинавиру. У больных, которым ранее назначали ингибиторы протеазы, при применении в комбинации с эфавиренцем доза препарата должна быть также увеличена до 533/133 мг (4 капсулы) 2 раза в день. При этом следует учитывать, что указанное изменение дозы может быть недостаточным у некоторых пациентотов. Дети старше 2 лет, поверхность тела которых составляет 1.3 кв.м и более - 3 капсулы 2 раза в день во время еды. Детям, поверхность тела которых составляет менее 1.3 кв.м назначают раствор для приема внутрь - 230/57.5 мг/кв.м 2 раза в день во время еды; максимальная доза - 400/100 мг 2 раза в день. Доза 230/57.5 мг/кв.м может быть недостаточна у некоторых детей, которые одновременно принимают невирапин или ифавиренц. В этом случае необходимо увеличить дозу до 300/75 мг/кв.м. Дозирование следует осуществлять с помощью дизировочного шприца. Площадь поверхности тела (BSA) может быть рассчитана по следующей формуле: ВSА(кв.м)= квадратный корень из (рост (см) х масса тела (кг)/3600) Расчет дозы раствора для приема внутрь в мл (двукратная ежедневная доза (230/57.5 мг/кв.м)) у детей в зависимости от площади поверхности тела (кв.м): до 0.25 кв.м - 0.7 мл (57.5/14.4 мг), до 0.5 - 1.4 мл (115/28.8 мг), до 0.75 - 2.2 мл (172.5/43.1 мг), до 1 кв.м - 2.9 мл (230/57.5 мг), до 1.25 - 3.6 мл (287.5/71.9 мг), до 1.5 - 4.3 мл (345/86.3 мг), до 1.75 - 5 мл (402.5/100.6 мг) У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты, наблюдаемые более чем у 2% взрослых: диарея (14%), тошнота (6%), рвота (2%), абдоминальная боль (2.5%), астения (4%) и головная боль (3%). Изменения лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, гамма-глутаминтрансферазы, повышение общего холестерина и триглицеридов в плазме крови. Побочные эффекты, наблюдаемые у 1-2% пациентов: кожная сыпь, бессонница. Побочные эффекты, наблюдаемые менее чем у 1% пациентов: со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лимфоаденопатия. Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, гипотиреоидизм. Со стороны обмена веществ: авитаминоз, дегидратация, нарушение толерантности к глюкозе, молочный ацидоз, ожирение, периферические отеки и снижение массы тела. Со стороны нервной системы: нарушения сна, возбуждение, амнезия, беспокойство, атаксия, нарушения ориентации, депрессия, головокружение, дискинезия, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, бессонница, снижение либидо, нервозность, нейропатия, парестезии, периферические невриты, сонливость, нарушения процессов мышления, тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, средний отит, изменения вкуса, шум в ушах. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия, тромбофлебит, васкулит, увеличение длительности интервала PQ на ЭКГ. Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, отек легких, синусит. Со стороны органов пищеварения: диарея, анорексия, холецистит, запор, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтероколит, отрыжка, эзофагит, недержание кала, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, геморрагический колит, повышение аппетита, панкреатит, сиаладенит, стоматит и язвенный стоматит. Со стороны кожных покровов: акне, алопеция, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фурункулез, макулопапулезная сыпь, изменения структуры ногтей, кожный зуд, доброкачественные новообразования кожи, изменения цвета кожи и избыточное потоотделение. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артроз, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, гинекомастия, мужской гипогонадизм, нефролитиаз, нарушения мочеиспускания. Прочие: боль в спине, в груди, загрудинная боль, озноб, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание. У детей старше 2 лет побочные эффекты и переносимость препарата были такими же, как у взрослых пациентов. Сыпь была единственным побочным эффектом умеренной и интенсивной выраженности у детей, встречавшимся более чем у 2% при комбинированной терапии препаратом в течение 24 нед. У 1% пациентов отмечались аллергические реакции, запор, сухость кожи, лихорадка, гепатомегалия, изменения вкуса и рвота. Изменения лабораторных показателей, отмеченные более чем у 2% детей: гипердилирубинемия, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, общего холестерина, амилазы, тромбоцитопения, нейтропения, гипонатриемия. Передозировка. В настоящее время клинический опыт острой передозировки препарата у людей ограничен. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, поддержание функции жизненно важных систем организма, наблюдение за клиническим состоянием. Диализ малоэффективен (высокая степень связывания с белками). Специфического антидота нет.
Срок годности: 1,5 г.
Условия хранения: При температуре 2-8 °C. В холодильнике