Мазипредон МНН

Имя



Международное название: Мазипредон
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Фармакологическое действие:
ГКС, производное преднизолона.
Фармакокинетика:
При в/в введении распределяется в организме в течение 0.5 ч. T1/2 - 3.3 ч. Всасывается в ЖКТ. При нанесении на кожные покровы всасывается медленно, оказывая системное воздействие на организм.

Показания:
Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания:
Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Режим дозирования:
При шоке в/в струйно, медленно или капельно - 30-90 мг (возможно увеличение дозы до 200 мг и выше), в комбинации с фенилэфрином или норэпинефрином. При др. показаниях в/в или в/м - 30-45 мг; для детей от 2 до 12 мес - 2-3 мг/кг, от 1 года до 14 лет - 2-1 мг/кг. После купирования острых состояний переходят на пероральный прием ГКС. Мазь следует накладывать очень тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день до наступления улучшения, далее уменьшают количество смазываний: в начале 1 раз в день, затем через день, через 2 дня и т.д. Не рекомендуется продолжать терапию более 5 дней. При наружном экзематозном отите перед применением мази проводится туалет слухового прохода вазелиновым маслом и смазывание 0.25-2% раствором нитрата серебра. При очень стойких поражениях кожи, особенно в случае гиперкератоза, противовоспалительное действие можно усилить путем наложения окклюзионной повязки на пораженный участок с помощью полиэтиленовой пленки (обычно бывает достаточно проведение окклюзии в течение 1 ночи). При смене окклюзионной повязки кожу необходимо очистить. Препарат рекомендуется для кратковременного применения. При необходимости возможно проведение кратких повторных курсов.

Побочные эффекты:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности СН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС-активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги. При интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Особые указания:
При нанесении на глазное веко необходимо принять меры предосторожности, чтобы не допустить попадания в глаз (опасность развития глаукомы). При лечении псориаза, дискоидной красной волчанки, экземы следует иметь в виду, что на коже лица возникают более выраженные атрофические изменения, чем на др. участках тела. Применение при псориазе требует внимательного наблюдения за пациентом в целях предотвращения рецидива, развития толерантности, возникновения распространенного пустулярного псориаза и развития местной или общей токсической реакции из-за нарушения барьерной функции кожи. Любое распространение инфекции требует немедленного прекращения местной ГКС-терапии и перехода на соответствующую системную терапию.
Взаимодействие:
Снижает эффективность гипогликемических ЛС, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков (петлевых и тиазидов), слабительных и амфотерицина В, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВП и антикоагулянтов, повышает эффект сердечных гликозидов (в т.ч. токсический). T1/2 снижается при сочетании с барбитуратами (ускорение метаболизма). Этакриновая кислота увеличивает вероятность возникновения кровотечений в ЖКТ, индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, дифенгидрамина гидробромид, фенитоин, рифампицин и др.) нивелируют ГКС-активность, некоторые противомалярийные ЛС, эстрогены, метандростенолон усиливают ее, последний также уменьшает выраженность некоторых осложнений (остеопороз, отрицательный азотистый баланс).