Ретинол МНН (драже, капсулы, табл. п.о., раствор для приема внутрь [масляный], раствор для приема вн

Международное название: Ретинол
1.Лекарственная форма: драже, капли для приема внутрь, капли для приема внутрь [в масле], капсулы, раствор для внутримышечного введения [масляный], раствор для приема внутрь [масляный], раствор для приема внутрь и наружного применения [масляный], таблетки покрытые оболочко
Химическое название:
транс - 9, 13 - диметил - 7 - 1, 1, 5 - триметилциклогексен - 5 - ил - 6 - нонатетраен - 7, 9, 11, 13 - ол (в виде пальмитата или ацетата)

Фармакологическое действие:
Ретинол является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: он связывается с опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образуя зрительный пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте. Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает размножение эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации). Витамин А принимает участие в качестве кофактора в различных биохимических процессах.


Показания:
Гипо- и авитаминоз A, а также состояния повышенной потребности организма в витамине А: гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, гастрэктомия, диарея, стеаторея, целиакия, спру, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, муковисцидоз, инфекционные (в т.ч. хронические) и 'простудные' заболевания, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное питание), быстрое похудание, беременность (особенно многоплодная, а также на фоне алкоголизма, никотиновой и лекарственной зависимости), период лактации, состояние длительного стресса, прием колестирамина, колестипола, минеральных масел и неомицина.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, гипервитаминоз A, беременность (парентеральные лекарственные формы).C осторожностью. Алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст.

Режим дозирования:
Внутрь принимают в профилактических и лечебных целях (через 10-15 мин после еды), при необходимости (тяжелое течение, нарушение всасывания в ЖКТ) - в/м (в виде масляных растворов). Растворы для инъекций подогревают перед введением до температуры тела. В случаях, требующих длительного лечения (заболевания кожи, глаз), курсы в/м инъекций можно чередовать с приемом внутрь. Внутрь, в/м. При авитаминозах легкой и средней степени взрослым - 33 тыс.МЕ/сут; при гемералопии, ксерофтальмии - 50-100 тыс.МЕ/сут; детям - 1-5 тыс.МЕ/сут, в зависимости от возраста; при заболеваниях кожи взрослым - 50-100 тыс.МЕ/сут; детям - 5-20 тыс.МЕ/сут.

Побочные эффекты:
Парентеральное введение - болезненность в месте введения, инфильтрация.Передозировка. Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 ч после введения): гипервитаминоз A: у взрослых - сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, тяжелая рвота, диарея, раздражительность, остеопороз, кровоточивость десен, сухость и изъязвление, слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста - гидроцефалия, выпячивание родничка). Симптомы хронической интоксикации: потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, чрезмерная утомляемость, дискомфорт, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги. Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.

Особые указания:
Во избежание развития гипервитаминоза А не следует превышать рекомендуемых доз. Для лечения угревой сыпи требуются высокие дозы витамина А, что увеличивает риск токсических осложнений, поэтому при этой нозологии наиболее предпочтительны местные формы витамина А (в т.ч. третиноин или изотретиноин). Суточная потребность в витамине А для взрослого человека - 5 тыс.МЕ (1.5 мг); для беременных - 6.6 тыс.МЕ (2 мг); для кормящих женщин - 8.25 тыс.МЕ (2.5 мг); детям до 1 года - 1.65 тыс.МЕ (0.5 мг); 1-6 лет - 3.3 тыс.МЕ (1 мг); 7-14 лет - 5 тыс.МЕ (1.5 мг). В условиях Крайнего Севера дозы для беременных и кормящих женщин, детей повышаются на 50%. В настоящее время ретинол не рекомендуют применять для лечения сухости кожи, морщин, заболеваний глаз, инфекций, не связанных с дефицитом витамина А. Не доказана эффективность витамина А при лечении почечно-каменной болезни, гипертиреоза, анемии, дегенеративных изменений нервной системы, солнечных ожогов, заболеваний легких, потери слуха, остеоартроза, воспалительных заболеваний кишечника, псориаза. В экспериментах на животных установлено наличие у препарата фетотоксических эффектов - пороки внутриутробного развития ЦНС, позвоночника, грудной клетки, сердца, глаз, неба половых органов. В настоящее время отсутствуют сведения о неблагоприятных эффектах при приеме препарата во время беременности в рекомендованных ежедневных дозах (витамин А проникает через плаценту в незначительных количествах). Однако следует иметь в виду, что при превышении рекомендуемых доз, у плода могут возникнуть пороки развития мочевыводящей системы, внутриутробная задержка развития, раннее закрытие эпифизарных зон роста. Во избежание риска фетотокических эффектов беременные женщины и кормящие матери не должны превышать максимальной рекомендуемой дозы - 1.8 тыс.RE/сут (6 тыс.МЕ/сут).

Взаимодействие:
Ослабляет эффект препаратов Ca2+, увеличивает риск развития гиперкальциемии. Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию витамина А (может потребоваться повышение его дозы). Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А в плазме. Изотретиноин увеличивает риск возникновения токсического эффекта. Одновременное применение тетрациклина и витамина А в высоких дозах (50 тыс./ЕД и выше) увеличивают риск развития внутричерепной гипертензии. Витамин Е снижает токсичность, абсорбцию, депонирование в печени и использование витамина А; высокие дозы витамина Е могут снизить запасы витамина А в организме.

2.Лекарственная форма: мазь для наружного применения
Химическое название:
транс - 9, 13 - диметил - 7 - 1, 1, 5 - триметилциклогексен - 5 - ил - 6 - нонатетраен - 7, 9, 11, 13 - ол (в виде пальмитата или ацетата)

Фармакологическое действие:
Дерматопротекторное средство, стимулирует процессы регенерации кожи: усиливает деление клеток эпителия, тормозит процессы кератинизации, препятствует развитию гиперкератоза. Местное действие обусловлено наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинол-связывающих рецепторов.

Фармакокинетика:
Легко проникает в кожу. TCmax - через 3-4 ч и сохраняется на протяжении 12 ч. T1/2 - 5.5 ч.

Показания:
Заболевания кожи, сопровождающиеся сухостью и замедленной эпителизацией: дерматиты (в т.ч. атопический дерматит в стадии ремиссии), экземы, хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи. Заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации, для активации репаративных процессов при различных дерматозах после прекращения лечения ГКС.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, гипервитаминоз А, острые воспалительные заболевания кожи.C осторожностью. Беременность, период лактации.

Режим дозирования:
Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день утром и вечером. При сильном шелушении кожи можно использовать окклюзионную повязку. Перед нанесением мази на раневую поверхность и трещины их обрабатывают антисептиками. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и может составлять 4-12 нед.

Побочные эффекты:
В отдельных случаях - усиление зуда и покраснение кожи в местах нанесения препарата (требует временной его отмены), аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Особые указания:
Применение при беременности и лактации возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Не рекомендуется наносить на кожу молочных желез при грудном вскармливании.

Взаимодействие:
Не применяют в сочетании с др. ЛС, содержащими витамин А и ретиноиды во избежание гипервитаминоза А. Несовместим с антибиотиками тетрациклинового ряда.


1