Рисполепт (раствор для приема внутрь 1 мг/мл 30 мл) Джонсон & Джонсон ООО Россия Янссен-Силаг Н.В.

Номер регистрационного удостоверения:


 П N012226/01


Дата регистрации:


 14.07.2011


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


 ООО "Джонсон & Джонсон" - Россия


Дата переоформления:


 25.04.2018


 


 


Срок введения в гражданский оборот:


 бессрочный


Торговое наименование
лекарственного препарата:


 Рисполепт®


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Рисперидон



 

Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
раствор для приема внутрь
1 мг/мл
3 года
При температуре 15-30 град.(не замораживать)

100 мл - флаконы - пачки картонные- По рецепту
30 мл - флаконы - пачки картонные- По рецепту

 

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Янссен Фармацевтика Н.В.
Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Belgium
Бельгия
Фармако-терапевтическая группа антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ
АТХ
N05AX08
Рисперидон
Торговое название препарата- РИСПОЛЕПТ®

Международное непатентованное название - рисперидон

Химическая формула: 3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-он

Лекарственная форма
раствор для приема внутрь

Состав
Активный компонент: рисперидон, 1 мг/1 мл, неактивные компоненты: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид и вода очищенная

Описание
Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ: N05AX08

Фармакодинамика
Рисполепт® (рисперидон) – антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с a1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее с Н1-гистаминергическими и a2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецептoров гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон – на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с периодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Показания
Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

острой и хронической шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
аффективных расстройств при различных психических заболеваниях у взрослых и детей от 10 лет;
поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
расстройств поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импульсивность и аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качестве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей от 10 лет.
Лечение аутизма у детей от 5 лет и подростков.

Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, период лактации.

С осторожностью
Следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
обезвоживание и гиповолемия;
нарушения мозгового кровообращения;
болезнь Паркинсона;
судороги (в том числе в анамнезе);
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);
злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);
состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
беременность;
детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и лактации.
Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Рисполепт® можно применять при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт®, не следует кормить грудью.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.1. Шизофрения.Взрослые. Рисполепт® может назначаться один или два раза в сутки.
Начальная доза препарата Рисполепт® - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
К терапии препаратом Рисполепт® можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.Подростки старше 13 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 – 1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.
Сведения по применению препарата для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют.2. Поведенческие расстройства у больных с деменцией. Рекомендуется начальная доза - по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.3. Биполярные расстройства при манияхВзрослые. Рекомендованная начальная доза препарата - 2 или 3 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки.

Подростки и дети старше 10 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 – 1 мг в день до рекомендуемой дозы 2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 – 6 мг в день.

Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Сведения по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют.4. Расстройства поведения Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата – 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.Пациенты с массой тела менее 50 кг - Рекомендованная начальная доза препарата – 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием препарата Рисполепт® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 5 лет не изучалось.5. Аутизм у детей и подростков.
Доза Рисполепт® должна подбираться индивидуально.

Рекомендованная начальная доза препарата – 0,25 мг в сутки для пациентов с массой тела менее 20 кг и 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. На четвертый день приема доза может быть увеличена на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более.

Данная доза должна применяться примерно до 14 дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальнейшее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели и более на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более.

В клинических исследованиях максимальная суточная доза не превышала 1,5 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и 2,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более, и 3,5 мг для пациентов с массой тела более 45 кг.

Дозы Рисполепт® при лечении аутизма у детей (мг в сутки):

 

 Масса тела 
 Дни 1?3 
 Дни 4?14+ 
 Увеличение дозы (если необходимо) 
 Рекомендуемая доза 
Менее 20 кг
0,25 мг
0,5 мг
+0,25 мг через 2 недели и более
0,5 мг- 1,5 мг
20 кг и более
0,5 мг
1,0 мг
+0,5 мг через 2 недели и более
1,0 мг – 2,5 мг*

*для пациентов с массой тела более 45 кг, могут потребоваться более высокие дозы, максимальная изученная доза – 3,5 мг в сутки.

Рисполепт® может назначаться 1 или 2 раза в сутки.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать суточную дозу 1 раз перед сном или 2 раза в сутки.

Если наблюдается стабильная эффективность может быть принято решение постепенно снизить дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности.

Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Заболевания печени и почек.

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.
Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.
Рисполепт® следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Побочное действие
Побочные эффекты препарата Рисполепт® в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (>1/10 случаев), частые (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и