Азидотимидин (капс. 0,1 N100 уп.конт.яч.) Биофарма ЗАО - Россия

 



МНН
Зидовудин


Торговое название
Азидотимидин


РегНомер
Р N003924/01


Дата регистрации
09.06.2010


Дата аннуляции
 


Производитель
Биофарма ЗАО  -  Россия



Упаковки:



№ п/пИдентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности


1
9255
капсулы
100 мг
100
банки темного стекла
100,000
пачки картонные
1
~
2 года


2
9256
капсулы
100 мг
200
банки темного стекла
200,000
пачки картонные
1
~
2 года


3
12643
капсулы
100 мг
100
упаковки ячейковые контурные
10,000
пачки картонные
10
~
2 года


4
12921
капсулы
100 мг
100
флаконы пластиковые
100,000
пачки картонные
1
~
2 года


5
12922
капсулы
100 мг
200
флаконы пластиковые
200,000
пачки картонные
1
~
2 года


6
14970
капсулы
100 мг
100
флаконы темного стекла
100,000
пачки картонные
1
~
2 года


7
14971
капсулы
100 мг
200
флаконы темного стекла
200,000
пачки картонные
1
~
2 года


8
31764
капсулы
100 мг
1000
флаконы темного стекла
100,000
коробки картонные
10
~
2 года


9
31765
капсулы
100 мг
2000
флаконы темного стекла
100,000
коробки картонные
20
~
2 года


10
31766
капсулы
100 мг
1500
флаконы темного стекла
100,000
коробки картонные
15
~
2 года


11
31767
капсулы
100 мг
3000
флаконы темного стекла
100,000
коробки картонные
30
~
2 года


12
31768
капсулы
100 мг
4000
флаконы темного стекла
100,000
коробки картонные
40
~
2 года


13
31769
капсулы
100 мг
2000
флаконы темного стекла
200,000
коробки картонные
10
~
2 года


14
31770
капсулы
100 мг
3000
флаконы темного стекла
200,000
коробки картонные
15
~
2 года


15
31771
капсулы
100 мг
4000
флаконы темного стекла
200,000
коробки картонные
20
~
2 года


16
31772
капсулы
100 мг
6000
флаконы темного стекла
200,000
коробки картонные
30
~
2 года


17
31773
капсулы
100 мг
8000
флаконы темного стекла
200,000
коробки картонные
40
~
2 года


18
66180
капсулы
100 мг
1000
банки темного стекла
100,000
коробки картонные
10
~
2 года


19
66181
капсулы
100 мг
1500
банки темного стекла
100,000
коробки картонные
15
~
2 года


20
66182
капсулы
100 мг
2000
банки темного стекла
100,000
коробки картонные
20
~
2 года





 



п/пСтадия производстваПроизводительАдресСтрана


1
Производитель (Все стадии производства)
Биофарма ЗАО
142249, Московская обл., Серпуховской р-н, пос. Оболенск,корп. 72 -А
Россия



Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения
Описание активных компонентов препарата
Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Описание действующего вещества (МНН) Зидовудин.   

Фармакологическое действие:
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК. Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека. Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В. Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания.

Показания:
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.

Режим дозирования:
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.

Побочные эффекты:
Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности 'печеночных' трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.Передозировка. Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.

Особые указания:
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей. Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются). Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме. ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина. Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина. Увеличивает концентрацию флуконазола. Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно). Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).
Срок годности  2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 8 °C.