Кеталгин (табл.п.п.о. 10 мг N10 уп.конт.яч.10(1)) Фармстандарт-Лексредства ОАО - Россия

МНН
Кеторолак
Торговое название
Кеталгин
РегНомер
ЛС-001934
Дата регистрации
23.06.2010
Дата аннуляции

Производитель
Фармстандарт-Лексредства ОАО  -  Россия
Упаковки:
 
№ п/п
Упаковка
НД
EAN
1
таблетки покрытые оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
ФСП 42-0550-7507-06
4601669003492
2
таблетки покрытые оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
ФСП 42-0550-7507-06
4601669003508
3
таблетки покрытые оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
ФСП 42-0550-7507-06
~
4
таблетки покрытые оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (500) - ящики картонные
ФСП 42-0550-7507-06
~
5
таблетки покрытые оболочкой 10 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
ФСП 42-0550-7507-06
~
6
таблетки покрытые оболочкой 10 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
ФСП 42-0550-7507-06
~
7
таблетки покрытые оболочкой 10 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
ФСП 42-0550-7507-06
~
8
таблетки покрытые оболочкой 10 мг 20 шт., упаковки ячейковые контурные (500) - ящики картонные
ФСП 42-0550-7507-06
~

Торговое название: Кеталгин®

МНН: кеторолак

Химическое название: (+-)-5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кис-лота (в виде соли с 2-амино-2(гидроксиметил)-1,3-пропандиолом) (1:1)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Состав: кеторолака трометамина 10 мг,

Вспомогательные вещества (ядро): Целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, сахар молочный (лактоза) 69 мг, магния стеарат 1 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): Гипромеллоза 2,5 мг, тальк 0,84 мг, титана диоксид 0,83 мг, полиэтиленгликоль 6000 0,83 мг.


Фармакотерапевтическая группа. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: [M01AB15]

Фармакологические свойства.

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. По силе анальгетического эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.


Фармакокинетика.

Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность - 80-100 %. Максимальная концентрация в крови Cmax после перорального приема 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации TCmax - 10-78 мин. Связь с белками плазмы –
99 %. Время достижения стационарной (равновесной) концентрации Сss при пероральном введении – 24 часа при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл.

Скорость выведения замедляется у больных с ХПН пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой ХПН (плазменный клиренс несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек). При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.

Показания к применению.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности, в том числе послеоперационный период, травмы, онкологические заболевания, невралгия, миалгия, артралгия, ожоги.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы. Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).

Печеночная и/или почечная недостаточность (креатин плазмы выше 50 мг/мл)

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения.

Беременность, роды и период лактации.

Детский возраст до 16 лет.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью - бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Способ применения и дозы.

Прием внутрь. При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг, далее по
10 мг каждые 4-6 часов, но не более 60 мг/сут.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью -
10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4-6 раз в сутки, но не более 40 мг/сутки.

Длительность лечения не должна превышать 5 суток.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с другими НПВП, гидрокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ увеличивает риск ульцерации и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными средствами – производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными препаратами, цефалоспоринами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Усиливает обезболивающий эффект наркотических анальгетиков, что позволяет уменьшить дозу последних при комбинированном приеме.

Особые указания

При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышения артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под наблюдением врача. Для снижения риска развития гастропатии, индуцированной применением препарата, назначаются антацидные средства, омепразол.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числе тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Поскольку у больных при назначении кеторолака могут развиться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.)


С осторожностью

Гиперчувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.

Побочное действие.

Cо стороны пищеварительной системы: часто- гастралгия, диарея; менее часто- стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко- снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко- острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотермия, гемолитико-уремический синдром, учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто- головная боль, головокружение, сонливость, редко- асептический менингит, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны ССС: менее часто - повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто- кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь),пурпура, редко- эксфолиативный дерматит, крапивница, злокачественная экссудативная эритема ( синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции.

Прочие: часто - отеки; менее часто – повышенное потоотделение, редко – язва языка, лихорадка.

Передозировка.
Симптомы (при однократном введении): абдоминальные боли, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ – малоэффективен.

Форма выпуска.
По 10, 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.


Условия хранения.
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 оС, в недоступном для детей месте.

Срок годности.
3 года. По окончании срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска.
По рецепту врача.

Производитель-разработчик.
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»