Пропанорм (р-р для в/в введ. 3,5 мг/мл 10 мл в амп. N10) ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. - Чешская Республика,

Номер регистрационного удостоверения:


ЛП-002948


Дата регистрации:


08.04.2015


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. - Чешская Республика


 


 


Дата окончания действия:


08.04.2020


Срок введения в гражданский оборот:


5 лет


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Пропанорм®


Международное непатентованное или химическое наименование:


Пропафенон

 


Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
раствор для внутривенного введения
3.5 мг/мл
4 года
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 град.

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные-



 


№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Эйч Би Эм Фарма с.р.о.
Sklabinska 30, 03680 Martin, Slovak Republic
Словакия
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Эйч Би Эм Фарма с.р.о.
Sklabinska 30, 03680 Martin, Slovak Republic
Словакия
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Эйч Би Эм Фарма с.р.о.
Sklabinska 30, 03680 Martin, Slovak Republic
Словакия
4
Выпускающий контроль качества
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Telcska 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic
Чешская Республика


 

Фармако-терапевтическая группа антиаритмическое средство


Код АТХ
АТХ
C01BC03
Пропафенон



Пропанорм® (Propanorm®)
Действующее вещество: Пропафенон
Лекарственная форма:  раствор для внутривенного введения

Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество: пропафенона гидрохлорид 3,50 мг;

вспомогательные веществa: декстрозы (глюкозы) моногидрат 48,50 мг, вода для инъекций до 1,00 мл.
Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:антиаритмическое средство
АТХ:  

C.01.B.C   Антиаритмические препараты Ic класса

C.01.B.C.03   Пропафенон
Фармакодинамика:

Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной ?- адреноблокирующей активностью (класс II).

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, a также на блокаде ?-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пронафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS. а также удлинение интервалов АН и НV. Не наблюдается каких-либо значительных изменении интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный аффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле н желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Фармакокинетика:

При внутривенном введении максимальная концентрация пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

Проницаемость через гематоэнцефалический и планетарный барьер низкая.

Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы кропи и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%.

Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект "первичного прохождения" через печень).

Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2,8 до 11 часов. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два - фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксинропафсмон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом зиме метаболизма период полувыведения составляет около 17 часов.

При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3- 4 дня после приема препарата у всех пациентов, рекомендуемые дозы одинаковы для всех пациентов, независимо от скорости метаболизма.

Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом "первичного прохождения" через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме.

Пропафенон выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активного вещества). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания:

Купирование пароксизмов:

- фибрилляции предсердий;

- трепетания предсердий;

- наджелудочковых тахикардий (в том числе, при синдроме WPW);
- желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к пропафенону и вспомогательным компонентам препарата;

- синдром Бругада;

- синдром слабости синусового узла, нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии отсутствия электрокардиостимулятора;

- удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь);

- острый коронарный синдром;

- тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия;

- выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) - должны быть устранены до введения препарата:

- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

- значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;

- кардиогенный шок, за исключением аритмического шока:

- миастения gravis;

- одновременное применение ритонавира;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Бронхиальная астма, ХОБЛ, гипо- и гиперкалиемия, артериальная гипотензия, применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические поражения миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и лактация:

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Во время беременности Пропанорм® следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации r крови матери.

Пропафенон выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется только парентерально: внутривенно струйно или в виде инфузий. Максимальная суточная доза составляет 560 мг.

У каждого пациента, получающего препарат Пропанорм® внутривенно, необходимо провести ЭКГ-исследование и оценить клиническое состояние до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Внутривенные инъекции: дозу препарата из расчета 1,5-2,0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 минут. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 минут.

Кратковременные внутривенные инфузии: препарат вводят в дозе 0,5-2,0 мг/кг со скоростью 0,5-1,0 мг/мин в течение 1-3 часов. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 часа.

Продолжительные внутривенные инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм®, раствор для внутривенного введения). Продолжительные инфузии назначают внутривенно капельно через 3-5 минут после внутривенного введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.

Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно раствор 5% глюкозы (при смешивании с 0,9% раствором натрия хлорида возможно образование осадка!).

Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) или удлинение интервала QT более чем па 20%, введение препарата необходимо немедленно прекратить!

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов могут применяться титрационные дозы пропафенона, но при тщательном контроле ЭКГ и концентраций пропафенона в плазме крови.

Побочные эффекты:

Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 180 уд/мин).

Пропанорм® может ухудшить состояние нациста с миастенией gravis.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.

У пожилых пациентов лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особом осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5-8 дней терапии.

Показания и дозу препарата особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу и регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.

Применение Пропанорма® может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

В случае если в ходе терапии проявятся SA блокада или AV блокада II-III степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение препаратом Пропанорм® необходимо прекратить!

Следует учитывать, что при лечении желудочковых нарушений ритма препарат Пропанорм® эффективнее антиаритмических препаратов IA и IВ классов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 3,5 мг/мл.
Упаковка:

По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла I-го гидролитического класса с точкой разлома, соответствующие ISO 9187 и Ph.Eur. Допускается на головке ампулы наличие одного или нескольких цветных колец.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от свеча месте, при температуре 15-25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту