Левоцетиризин (таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт) АЛСИ Фарма ЗАО Россия

Номер регистрационного удостоверения:


П-003975


Дата регистрации:


21.11.2016


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


ЗАО "АЛСИ Фарма" - Россия


 


 


Дата окончания действия:


21.11.2021


Срок введения в гражданский оборот:


5 лет


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Левоцетиризин


Международное непатентованное или химическое наименование:


Левоцетиризин

Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой
5 мг
3 года
При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
ЗАО "АЛСИ Фарма"
610044, Кировская область, Киров, ул. Луганская, д.53 в
Россия
2
Производитель субстанции
Гранулес Индия Лимитед
Unit-IV, Plot. No. 8, Jawaharlal Nehru Pharma City, Parawada (M), Visakhapatnam District, Andhra Pradesh, India
Индия
3
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
ЗАО "АЛСИ Фарма"
610044, Кировская область, Киров, ул. Луганская, д.53 в
Россия
4
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
ЗАО "АЛСИ Фарма"
610044, Кировская область, Киров, ул. Луганская, д.53 в
Россия
5
Выпускающий контроль качества
ЗАО "АЛСИ Фарма"
610044, Кировская область, Киров, ул. Луганская, д.53 в
Россия
Фармако-терапевтическая группа противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ
АТХ
R06AE09
Левоцетиризин
ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Левоцетиризин

Регистрационный номер: ЛП - 0003975

Торговое название препарата: Левоцетиризин

Международное непатентованное название: левоцетиризин

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 53,2 мг, кроскармеллоза натрия – 3,8 мг, крахмал прежелатинизированный – 32,04 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,48 мг, магния стеарат – 0,48 мг;

оболочка таблетки: опадрай II белый -  3,8 мг (лактозы моногидрат – 1,37 мг, гипромеллоза – 1,06 мг, титана диоксид – 0,99 мг, макрогол 3000 – 0,38 мг).

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AE09.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:

Левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

 

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Абсорбция: Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 час и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема.

Распределение: Связывание с белками плазмы крови – 90%. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение: У взрослых T1/2 (период полувыведения) составляет 7,9 ± 1,9 ч, а общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг, у маленьких детей T1/2 укорочен. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9% - через кишечник.

Особые группы:

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80%), T1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

 

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
Поллиноз (сенная лихорадка);
Крапивница;
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

?            Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;

?            Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

?            Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

?            Детский возраст до 6 лет (для таблеток, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Требуется соблюдение осторожности при следующих состояниях: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации), при одновременном употреблении с алкоголем (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг. Максимальная суточная доза – 5 мг. Детям младше 6 лет таблетки не назначают: для них используют другую, жидкую лекарственную форму.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [ (140-возраст(годы)) x масса тела (кг) ] / [ 72 x ККсыворот(мг/дл) ]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

 


Почечная недостаточность


КК (мл/мин)


Режим дозирования


Норма


> 80


5 мг/сут


Легкая


50-79


5 мг/сут


Средняя


30-49


5 мг ? 1 раз в 2 дня


Тяжелая


< 30


5 мг ? 1 раз в 3 дня


Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе


< 10


Прием препарата
 противопоказан

 

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше. Если у пациента нарушена только функция печени, то коррекции режима дозирования не требуется.

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата Левоцетиризин в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто? 1/100,