Примаксетин (табл. п. плен. о. 30 мг N6) ЗАО ФП Оболенское - Россия

Номер регистрационного удостоверения:


ЛП-003857


Дата регистрации:


27.09.2016


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское") - Россия


 


 


Дата окончания действия:


27.09.2021


Срок введения в гражданский оборот:


5 лет


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Примаксетин®


Международное непатентованное или химическое наименование:


Дапоксетин

Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой
30 мг
3 года
При температуре не выше 25 град.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
3 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-

таблетки покрытые пленочной оболочкой
60 мг
3 года
При температуре не выше 25 град.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
3 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
Россия
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
Россия
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
Россия
4
Выпускающий контроль качества
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
Код АТХ
АТХ
G04BX14
Дапоксетин
Фармако-терапевтическая группа эякуляции преждевременной средство лечения

Примаксетин® (Primaksetin)
Действующее вещество: Дапоксетин
Лекарственная форма:  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:1 таблетка содержит:

действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид 33,6 мг/ 67,2 мг в пересчете на дапоксетин 30/60 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 43,88 мг/ 87,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,12 мг/ 32,24 мг, кроскармеллоза натрия 4,0 мг/ 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1,0 мг/ 2,0 мг, магния стеарат 1,4 мг/ 2,8 мг;

вспомогательные вещества для оболочки [гипромеллоза (гидроксипропилметилцел-люлоза) 2,1 мг/ 4,2 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,33 мг/ 0,66 мг, титана диоксид 0,559 мг/ 1,098 мг, железа оксид черный 0,01 мг/ 0,04 мг, железа оксид желтый 0,001 мг/ 0,002 мг].

Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Средство лечения преждевременной эякуляции.
АТХ:  

G.04.B.X.14   Дапоксетин

G.04.B.X   Прочие препараты для лечения урологических заболеваний
Фармакодинамика:Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.

Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.

Фармакокинетика:Всасывание

Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15-76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 мг и 60 мг максимальная концентрация вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 час) и 498 нг/мл (через 1,27 часа) соответственно.

Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmax дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Примаксетин® можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит -дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л. При внутривенном введении у людей среднее время полувыведения в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,10, 2,19 и 19,3 часа соответственно.

Метаболизм

Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С -дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронизации и присоединения сульфо-группы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmax) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно.

Выведение

Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

Особые группы пациентов

Раса

Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц азиатской расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Сmax и AUC, у последних (на 10-20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmax, AUC, Тmax) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста.

Средние значения AUC дапоксетина и конечный период полувыведения были выше, соответственно на 12% и 46% у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.

Нарушение функции почек

Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Сmax или AUC дапоксетина у больных со слабым (клиренс креатинина 50-80 мл/мл), умеренно выраженным (клиренс креатинина от 30 до