Лерникор (табл. п. плен. о. 20 мг N28) ЗАО ФП Оболенское - Россия

Номер регистрационного удостоверения:


ЛП-003807


Дата регистрации:


23.08.2016


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")


 


 


Дата окончания действия:


23.08.2021


Срок введения в гражданский оборот:


5 лет


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Лерникор®


Международное непатентованное или химическое наименование:


Лерканидипин

Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой
20 мг
3 года
При температуре не выше 25 град.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-
14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-
28 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-
7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-

таблетки покрытые пленочной оболочкой
10 мг
3 года
При температуре не выше 25 град.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-
14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-
28 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-
7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-

 
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
Россия
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
Россия
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
Россия
4
Выпускающий контроль качества
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
Россия
Фармако-терапевтическая группа блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

 
АТХ
C08CA13
Лерканидипин
Лерникор® (Lernicor®)

Действующее веществоЛерканидипин
Лекарственная форма:  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг/ 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39 мг/ 78 мг, лактозы моногидрат 30 мг/ 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 15,5 мг/ 31 мг, повидон К30 4,5 мг/ 9 мг, магния стеарат 1 мг/ 2 мг;

вспомогательные вещества для оболочки:

для дозировки 10 мг: Опадрай II 85F38107 желтый [спирт поливиниловый 1,2 мг, титана диоксид 0,6684 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого 0,0807 мг, железа оксид красный 0,0009 мг];

для дозировки 20 мг: Опадрай II 85F34555 розовый [спирт поливиниловый 2,4 мг, титана диоксид 1,4046 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,212 мг, тальк 0,888 мг, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного 0,0348 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,0336 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубина 0,027 мг].

Описание:

Дозировка 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Дозировка 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:блокатор "медленных" кальциевых каналов
Фармакодинамика:

Лерканидипин является селективным блокатором "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина прежде всего обусловлен S-энантиомером. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин является метаболически нейтральным и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика:

Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)-R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При "первичном прохождении" через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%.

Метаболизм и выведение

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия - 24 часа.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания:

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.

Нелеченная хроническая сердечная недостаточность.

Нестабильная стенокардия.

Обструкция выносящего тракта левого желудочка.

Период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин).

Одновременное применение с циклоспорином.

Одновременный прием с соком грейпфрута.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность и период грудного вскармливания.

Применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью:Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.
Беременность и лактация:

Применение лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому лерканидипин не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованная доза препарата - по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. При необходимости увеличение суточной дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы лерканидипина не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения у данной группы пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки.

Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

Побочные эффекты:

Возможные нежелательные реакции приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (