Меларитм (таб.п.п.о. 3 мг N12) Оболенское ФП ЗАО - Россия

Номер регистрационного удостоверения:


ЛП-003266


Дата регистрации:


29.07.2016


Дата окончания действия регистрационного удостоверения:


26.10.2020


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Оболенское ФП ЗАО - Россия


Производитель:


Оболенское ФП ЗАО - Россия


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Меларитм


Международное непатентованное или химическое наименование:


Мелатонин

Упаковки:

Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой
1.5 мг
2 года
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
12 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
20 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
24 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-

таблетки покрытые пленочной оболочкой
3 мг
2 года
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
12 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
20 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
24 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
Россия
Меларитм

наименование лекарственного препарата

Регистрационный номер Торговое название: Меларитм

Группировочное название: мелатонин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав: таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: мелатонин 1.5 мг/ 3 мг;

вспомогательные вещества:    целлюлоза    микрокристаллическая    41.2 мг/ 82,4 мг.

карбокеиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 5.25 мг/ 10.5 мг. кальция гидрофосфата дигидрат 41,2 мг/ 82.4 мг, маннитол 22.0 мг/ 44,0 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 7,5 мг/ 15.0 мг, магния стеарат 1.35 мг/ 2.7 мг; вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II [спирт поливиниловый 1.2 мг/ 2.4 мг. титана диоксид 0.75 мг/ 1,5 мг, макрогол 0,606 мг/ 1.212 мг, тальк 0.444 мг/ 0.888 мг].

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотсраисвтичсскан группа Адантогенное средство

Код ATX: N05CM01

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.

Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

Фармакокинетика

Абсорбция:    При приеме внутрь мелатонин практически полностью всасывается.

Биодоступность составляет около 15 %. Отмечается значительный эффект «первичного прохождения» через печень со значением первичного метаболизма около 85 %. Время достижения максимальной концентрации Ттах в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). Сопутствующий прием нищи задерживает абсорбцию мелатонина. После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Стах в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови почыо. Распределение: Связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефаличсский барьер.

Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме.

Метаболит:    Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени.

Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе печеночного метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выведение: Период полувыведения (Т Vz) обычно составляет около 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина. а около 2 % выводится в неизмененном виде.

Приведенные параметры показывают большую межиндивидуальную вариабельность.

Показания к применению

Расстройства сна, в том числе обусловленные нарушением ритма «сон-бодрствование», таким как десинхропоз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

Гиисрчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 18

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Отсутствуют клинические данные о воздействии мелатонина на течение беременности. Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или иостнатальиое развитие новорожденных. В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата Меларитм в период беременности и женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется.

Период грудного вскармливания

В связи с тем. что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. Данные, полученные для животных, включая грызунов, овец, крупного рогатог о скота и приматов, указывают на передачу мелатонина через плаценту или молоко от матери к плоду. Следовательно, применение препарата Меларитм в период грудного вскармливания не рекомендуется. Способ применении и дозы Внутрь, запивая достаточным количеством воды.

По 3-6 мг в день за час до сна в течение 4-7 дней.

При десинхронозе (резкой смене часовых поясов) по 6 мг за I час до сна. после чего по 3 мг в течение первых трех дней.

Почечная недостаточность

Влияние разной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Нет опыта применения мелатонина у пациентов с нарушениями функции печени. Опубликованные данные свидетельствуют о заметном повышении концентрации эндогенного мелатонина в дневные часы в результате уменьшенного клиренса у таких пациентов. Поэтому мелатонин не рекомендуется применять пациентам с нарушениями функции печени.

Пожилые пациенты

Известно, что метаболизм мелатонина замедляется с возрастом, однако в связи с высокой межиидивидуальпой вариабельностью фармакокинетических показателей даже в пределах групп с одинаковой половой принадлежностью, трудно дать рекомендации по коррекции дозы препарата для пожилых пациентов.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: опоясывающий герпес.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: реакции гиперчувствительпости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия. гипонатриемия.

Нарушения психики

Нечасто:    раздражительность,    неврозность,    беспокойство, бессонница, необычные

сновидения, ночные кошмары, тревога.

Редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, увеличение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто:    мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность,

головокружение, сонливость.

Редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, сновидное состояние, синдром «беспокойных» йог, плохое качество сна. парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко: вертиго, позиционное верти го.

Нарушения со стороны сердца

Редко: стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов Нечасто: артериальная гипертензия.

Редко: «приливы».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота.

Редко: гастроэзофагеальная рефлюксиая болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, образование пузырей на слизистой оболочке полости рта, язвенный глоссит, рвота, абнормальный кишечный шум, вздутие живота, гинерсскрсция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискофорг, расстройство желудка, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд. сыпь, сухость кожи Редко: экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей.

Частота неизвестна: отек Квинке, отек рта, отек языка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани 11ечасго: боль в конечности.

Редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее. ночные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: глюкозурия, протеинурия.

Редко: полиурия, гематурия, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы [ечасто: менопаузальные симптомы.

Редко: приапизм, простатит.

Часто та неизвестна: галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, боль в груди.

Редко: утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: отклонения от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела.

Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонения от нормы результатов лабораторных тестов.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы. Имеются литературные данные о применении мелатонина в суточной дозе до 300 мг без возникновения клинически значимых нежелательных реакций.

При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких педель наблюдались такие симптомы как гиперемия, кишечные колики, диарея, головная боль, скотома. При приеме мелатонина даже в очень высоких дозах (до нескольких граммов)

потери сознания не наблюдалось. При передозировке предполагается развитие сонливости.

Лечение. В случае передозировки проводят стандартные меры поддержания жизненно важных функций,    может быть    эффективно промывание желудка и прием

активированного угля.

Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств. В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.

Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1 А.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Стах в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-мстоксипсоралсн, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D). поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительная гормональная терапия), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1А2.

Ингибиторы изоферментов CYP1A2. например хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепии и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводились.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема препарата Меларитм не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.

Препарат Меларитм потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя 1 ч после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с мопогерапией золпидемом.

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также усилению чувства «помутнения в голове» в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Особые указания

Препарат Меларитм может вызывать сонливость. Поэтому препарат следует применять с осторожностью, если вероятная сонливость может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.

Клинические данные по применению препарата Меларитм у пациентов с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим препарат не рекомендуется назначать пациентам с аутоиммунными заболеваниями.

Имеются лишь ограниченные данные о безопасности мелатонина у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, поэтому мелатонин не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.

Рекомендуется избегать яркого освещения.

Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг, 3 мг.

По 6, 10, 12, 20, 24 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковок по 6 таблеток вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.

По 1, 2 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 1, 2 контурных ячейковых упаковок по 12 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 24 таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 "С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска Без рецепта.

Производитель/организация, принимающая претензии

ЗЛО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия 142279, Московская обл.. Серпуховский районуi. Оболенск, корп. 7-8. корп. 39.