Сиофор 500 (табл. п.о. 500 мг N120) Берлин-Хеми АГ - Германия

 



МНН
Метформин


Торговое название
Сиофор 500


РегНомер
П N013673/01


Дата регистрации
01.12.2006


Дата аннуляции



Производитель
Берлин-Хеми АГ  -  Германия



Упаковки:
 


№ п/п
Упаковка
НД
EAN



1
таблетки покрытые оболочкой 500 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные
НД 42-5479-96
~


2
таблетки покрытые оболочкой 500 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
НД 42-5479-96
4013054000274


3
таблетки покрытые оболочкой 500 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
НД 42-5479-96
4013054001790




Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров.

Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышцами и жировой тканью.

Метформин усиливает кровоток в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Кроме того, метформин вызывает легкий анорексигенный эффект, что помогает больным в соблюдении диеты и замедляет процесс всасывания углеводов в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.


Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч. Через 6 ч всасывание заканчивается и концентрация препарата в крови постепенно снижается.

Распределение

Метформин практически не связывается с белками плазмы. Cmax определяется в кишечнике, слюнных железах, печени и почках.

Выведение

Выводится почками. T1/2 в среднем составляет 1.5-4.5 ч.

При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.


Показания

- сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии.


Режим дозирования

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 0.5-1 г (1-2 таб.) Сиофора 500 или 0.85 г (1 таб.) Сиофора 850. Затем, в зависимости от уровня глюкозы, в крови дозу препарата увеличивают с интервалом в 1 неделю до средней суточной дозы 1.5 г (3 таб.) Сиофора 500 или 1.7 г (2 таб.) Сиофора 850. Максимальная суточная доза Сиофора 500 - 3 г (6 таб.), Сиофора 850 - 2.55 г (3 таб.).

Препарат следует принимать во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Если суточная доза препарата составляет более 1 таб., ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения Сиофора определяется врачом.


Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, анорексия (побочные эффекты уменьшаются при постепенном увеличении дозы; прекращение курса лечения и снижение дозы не требуется).

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - развитие мегалобластной анемии.

Прочие: редко - кожные аллергические реакции.


Противопоказания

- сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);

- полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

- нарушения функции печени и/или почек;

- инфаркт миокарда;

- сердечная недостаточность;

- тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью;

- тяжелые инфекционные заболевания;

- операции, травмы;

- катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, например, при опухолевых заболеваниях);

- гипоксические состояния;

- хронический алкоголизм;

- молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут);

- детский возраст;

- повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.


Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).


Особые указания

С осторожностью следует назначать Сиофор пациентам старше 65 лет.

Перед назначением препарата, а также через каждые 6 мес необходимо контролировать функции печени и почек.

Необходимо контролировать уровень лактата в крови не менее 2 раз в год.

Сиофор следует заменить другим гипогликемическим препаратом (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общим наркозом и продолжить еще в течение 2 дней после данного обследования или операции.

В крайне редких случаях (при передозировке препарата, при наличии сопутствующих заболеваний, при алкоголизме) может развиться молочнокислый ацидоз.

Результаты клинических исследований, направленных на изучение гипотензивного эффекта метформина, свидетельствуют о том, что препарат влияет на суточный профиль АД у больных с клиническими проявлениями метаболического (инсулинорезистентного) синдрома Х. Гипотензивный эффект метформина скорее всего непосредственно связан со снижением инсулинорезистентности и гиперинсулинемии, играющими важную роль в активности симпатоадреналовой системы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Сиофора не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций из-за риска развития гипогликемии.


Передозировка

Симптомы: молочнокислый ацидоз (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, выраженная слабость, боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания); возможно развитие гипогликемии, сопровождающейся бледностью кожных покровов, тахикардией, чувством голода, повышенным потоотделением, дрожью, в тяжелых случаях - нарушением сознания.

Лечение: если пациент в сознании, глюкозу или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор глюкозы. После восстановления сознания во избежание повторного развития гипогликемии необходимо дать больному пищу, богатую углеводами.


Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия Сиофора возможно при одновременном приеме с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин), салицилатами (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами.

Снижение гипогликемического действия препарата возможно при одновременном приеме глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов, гормонов щитовидной железы, производных фенотиазина, диуретиков, производных никотиновой кислоты, симпатомиметиков.

При назначении Сиофора на фоне применения непрямых антикоагулянтов - производных кумарина необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

Прием циметидина может усилить риск развития молочнокислого ацидоза.

При одновременном применении с этанолом возрастает риск развития тяжелых побочных реакций (гипогликемия, молочнокислый ацидоз).


Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре, в защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.