Дормикум (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 5 шт ампулы 3 мл) Сенекси САС

Номер регистрационного удостоверения:


 П N016119/01


Дата регистрации:


 24.12.2009


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


 Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд - Швейцария


Дата переоформления:


 06.12.2017


 


 


Срок введения в гражданский оборот:


 бессрочный


Торговое наименование
лекарственного препарата:


 Дормикум®


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Мидазолам

 

Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
5 мг/мл
5 лет
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 град.

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные- По рецепту

раствор для внутривенного и внутримышечного введения
15 мг/3 мл
5 лет
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 град.

3 мл - ампулы (5) - пачки картонные- По рецепту

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Сенекси С.а.С.
52 rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, France
Франция
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Сенекси С.а.С.
52 rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, France
Франция
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Сенекси С.а.С.
52 rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, France
Франция
4
Выпускающий контроль качества
Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд
Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel, Switzerland
Швейцария
Фармако-терапевтическая группа снотворное и седативное средство

Код АТХ
АТХ
N05CD08
Мидазолам
Дормикум® (Dormicum®)
Действующее вещество: Мидазолам
Лекарственная форма:  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

1 мл препарата содержит: активное вещество: мидазолам 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 5 мг, хлористоводородная кислота - 2.76 мг, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:Препарат относится к Списку III перечня наркотических, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
АТХ:  

N.05.C.D.08   Мидазолам

Фармакодинамика:

Бензодиазепин короткого действия.

Активное вещество препарата Дормикум® - мидазолам - относится к группе имидобензо-диазепинов. Свободное основание является липофильным веществом, плохо растворимым в воде.

Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет мидазоламу образовывать с кислотами водорастворимые соли. Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и - из-за быстрой биотрансформации - короткой продолжительностью. Благодаря своей низкой токсичности, мидазолам имеет большой терапевтический интервал.

Механизм действия

Мидазолам стимулирует ионотропные рецепторы ГАМКА, расположенные в центральной нервной системе. В присутствии ГАМК мидазолам связывается с рецепторами бензодиа-зепинов на каналах для ионов хлора, что приводит к активации рецептора ГАМК и снижению возбудимости подкорковых структур головного мозга. Вследствие этого мидазолам оказывает седативное и снотворное действие, а также анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Описано несколько подтипов рецепторов ГАМКА. Седация, антероградная амнезия и противосудорожная активность опосредуются через ГАМКА рецептор, в основном содержащий ?1 субъединицу, анксиолитическая и миорелаксирующая активность ассоциирована с воздействием на ГАМКА рецептор, в основном содержащий ?2 субъединицу.

Мидазолам обладает очень быстрым седативным и выраженным снотворным эффектом. После парентерального введения возникает непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия активного вещества).

Фармакокинетика:Всасывание после внутримышечного введения

Мидазолам всасывается из мышечной ткани быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30 мин. Абсолютная био доступность после внутримышечного введения превышает 90%.

Распределение

После внутривенного введения кривая концентрации мидазолама в плазме характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0.7-1.2 л/кг массы тела. Степень связывания с белками плазмы, главным образом, с альбумином, равна 96-98%. D спинномозговую жидкость ми-дазолам проходит медленно и в незначительных количествах. Мидазолам медленно проходит через плацентарный барьер и попадает в кровоток плода; малые его количества обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм

Мидазолам выводится практически исключительно путем биотрансформации. Мидазолам гидроксилируется изоферментом ЗА4 системы цитохрома Р450. Основным метаболитом в плазме и моче является а-гидроксимидазолам. Концентрация а-гидроксимидазолама в плазме составляет 12% от концентрации мидазолама. ?-Гидроксимидазолам обладает фармакологической активностью, но лишь в минимальной степени (около 10%) обусловливает эффекты внутривенно введенного мидазолама. Данные о роли генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствуют.

Выведение

У здоровых добровольцев период полувыведения составляет 1.5-2.5 ч. Плазменный клиренс равен 300-500 мл/мин. Выведение мидазолама из организма происходит, в основном, почками: 60-80% полученной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида ?-гидроксимидазолама. В виде неизмененного препарата в моче обнаруживается менее 1% принятой дозы. Период полувыведения метаболита составляет менее 1 часа. При внутривенном капельном введении мидазолама кинетика его выведения не отличается от таковой после струйного введения.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пациентов старше 60 лет период полувыведения может увеличиваться в 4 раза.

У детей от 3 до 10 лет период полувыведения после внутривенного введения короче, чем у взрослых (1-1.5 ч), что соответствует увеличенному метаболическому клиренсу препарата.

У новорожденных - возможно, в силу незрелости печени - период полувыведения увеличен и составляет, в среднем, 6-12 ч, а клиренс препарата замедлен.

У людей с ожирением период полувыведения больше (8.4 ч), чем у людей с нормальной массой тела, вероятно вследствие увеличения объема распределения, скорректированного с учетом общей массы тела, примерно на 50%. Клиренс препарата значительно не изменен, Период полувыведения препарата у больных с циррозом печени может удлиняться, а клиренс - уменьшаться, по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев.

Период полувыведения препарата у больных с хронической почечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых добровольцев.

У больных, находящихся в крайне тяжелом состоянии, период полувыведения мидазолама увеличивается.

При хронической сердечной недостаточности период полувыведения мидазолама также больше, чем у здоровых лиц.

Показания:

Взрослые

Седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения. Премедикация перед вводным наркозом.

Вводный наркоз.

В качестве седативного компонента при комбинированной анестезии.

Длительная седация в интенсивной терапии.

Дети

Седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения. Премедикация перед вводным наркозом.

Длительная седация в интенсивной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому компоненту препарата. Острая дыхательная недостаточность, острая легочная недостаточность.

Шок, кома, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций.

Закрытоугольная глаукома.

ХОБЛ (тяжелое течение).

Период родов.

С осторожностью:Возраст старше 60 лет, крайне тяжелое состояние, дыхательная недостаточность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность, недоношенные дети (из-за опасности апноэ), новорожденные младше 6 месяцев, miastenia gravis.

Беременность и лактация:Данных для оценки безопасности мидазолама при беременности недостаточно. Бензодиазепины не следует применять во время беременности, если только им нет более безопасной альтернативы. Назначение препарата в последнем триместре беременности или в больших дозах в ходе первого периода родов приводит к нарушениям сердечного ритма у плода, гипотонии, нарушению сосания, гипотермии и умеренному угнетению дыхания у новорожденного. Более того, у детей, матери которых на поздних стадиях беременности длительно получали бензодиазепины, может сформироваться физическая зависимость с определенным риском синдрома абстиненции в постнатальном периоде.

Поскольку мидазолам в малых количествах проникает в грудное молоко, кормящим матерям рекомендуется прерывать кормление грудью в течение 24 ч после приема мидазолама.

Способ применения и дозы:

Мидазолам - сильное седативное средство, требующее медленного введения и индивидуального подбора дозы.

Дозу следует подбирать индивидуально, также настоятельно рекомендуется титрование дозы для безопасного достижения нужного седативного действия, которое соответствует клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии.

У больных старше 60 лет, пациентов, находящихся в крайне тяжелом состоянии, а также с высокой степенью риска и у пациентов детского возраста дозу следует выбирать осторожно, учитывая индивидуальные факторы риска.

Действие препарата начинается примерно через 2 минуты после внутривенного введения. Максимальный эффект достигается в течении 5-10 минут.

Седация с сохранением сознания

Для седации с сохранением сознания перед диагностической или хирургической процедурой, препарат Дормикум® вводят внутривенно. Дозу следует подбирать индивидуально, проводить ее титрование; препарат нельзя вводить быстро или струйно. Наступление седации варьирует индивидуально, в зависимости от состояния больного и режима дозирования (скорости введения, величины дозы). При необходимости возможно повторное введение.

Дормикум® в целях седации с сохранением сознания следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел "Особые указания").

Взрослые

Дормикум® следует вводить внутривенно медленно, со скоростью приблизительно 1 мг в 30 сек.

- Возраст 60 лет; пациенты, находящиеся в крайне тяжелом состоянии, а также с высокой степенью риска

Начальную дозу снижают до 0.5-1 мг и вводят ее за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости проводят повторное введение в дозе 0.5-1 мг. Поскольку у этих больных максимальный эффект может достигаться не столь быстро, дополнительные дозы нужно титровать медленно и осторожно. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 3.5 мг.

Дети

Внутривенное введение препарата Дормикум® проводится медленным титрованием до достижения эффекта. Начальную дозу препарата Дормикум® вводят в течение 2-3 минут. Затем, прежде чем приступать к процедуре или вводить повторную дозу, рекомендуется выждать еще 2-5 минут для оценки седативного эффекта. Если седацию необходимо усилить, дозу продолжают титровать мелкими "шагами" до достижения необходимой степени седации. Грудным детям и детям младше 5 лет могут потребоваться значительно большие дозы, чем детям старшего возраста и подросткам.

-