Китрил (табл.п.о. 1 мг N10 уп. конт. яч.) Ф. Хоффманн-Ля рош ЛТД. - Швейцария

Номер регистрационного удостоверения:


 П N016118/01


Дата регистрации:


 13.11.2009


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Ф. Хоффманн-Ля рош ЛТД. - Швейцария


 


 


Торговое наименование лекарственного препарата:


 Китрил®


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Гранисетрон



п/пИдентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности
1
206699
таблетки покрытые плёночной оболочкой
1 мг
10
упаковки ячейковые контурные
10,000
пачки картонные
1
~
5 лет



№ п/пСтадия производстваПроизводительАдресСтрана
1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.
~
Швейцария


КИТРИЛ® таблетки (KYTRIL®)код ATX: A04AA02  granisetronФорма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой 'К1' на одной стороне.    1 таб.гранисетрона гидрохлорид    1.12 мг,      что соответствует содержанию гранисетрона    1 мгВспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, гипромеллоза 3 мПа.с - 4 мг, лактозы моногидрат - 69.4 мг, магния стеарат - 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5 мг.Состав оболочки: гипромеллоза 6 мПа.с, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 - 3 мг; допускается использование готовой смеси опадрай YS-1-18027-A.10 - блистеры (1) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа: Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действияФармакологическое действиеГранисетрон – селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у препарата Китрил низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и дофаминовые D2-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. Китрил не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.ФармакокинетикаВсасываниеВсасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.РаспределениеГранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.МетаболизмБиотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4.ВыведениеПочками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся через кишечник в виде метаболитов. T1/2 при пероральном приеме составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме. Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные. Показания к применению препарата КИТРИЛ® таблетки— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых.Режим дозированияСтандартный режим дозированияЦитостатическая химиотерапия (профилактика)Внутрь по 1 мг 2 или 2 мг 1 раз/ не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.Лучевая терапия (профилактика)Внутрь 2 мг 1 раз/; при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.Таблетки препарата Китрил не рекомендуются для применения у детей до 12 лет, так как недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма препарата Китрил – концентрат для приготовления раствора для инфузий (см. инструкцию по медицинскому применению).Побочное действиеВ большинстве случаев побочные действия при применении препарата Китрил не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение.Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений. Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности.Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии препаратом Китрил сообщалось о случаях изменений параметров электрокардиограммы (ЭКГ), включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек/отек лица.Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.Противопоказания к применению препарата КИТРИЛ® таблетки— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;— реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов в анамнезе;— кормление грудью;— детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).С осторожностью: частичная кишечная непроходимость; беременность (женщинам во время беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.Применение препарата КИТРИЛ® таблетки при беременности и кормлении грудьюЖенщинам во время беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.Противопоказание: грудное вскармливание.Применение при нарушениях функции печениКитрил безопасен для применения у пациентов с печеночной недостаточностью.Применение при нарушениях функции почекКитрил безопасен для применения у пациентов с почечной недостаточностью.Применение у пожилых пациентовКитрил безопасен для применения у пожилых пациентов.Применение у детей в возрасте до 12 летПротивопоказание: детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).Особые указанияПациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил должны находиться под наблюдением врача, так как Китрил может снижать моторику кишечника.Китрил безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.У здоровых добровольцев Китрил при в/в введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов. Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии препаратом Китрил сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанные о влиянии препарата Китрил на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, имея в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил сообщалось о сонливости и головокружении. ПередозировкаПри однократном в/в введении 38 мг гранисетрона не наблюдалось развития серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли. Специфический антидот для препарата Китрил не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое. Лекарственное взаимодействиеГранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами из группы блокаторов H2-гистаминовых рецепторов и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям. Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.