Ондансетрон-Эском (р-р д/ин. 2 мг/мл 4 мл амп. N5) Эском НПК ОАО [Ставрополь] - Россия

Номер регистрационного удостоверения:


ЛСР-003484/09




Дата регистрации:


08.05.2009




Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Эском НПК ОАО [Ставрополь]




 


 




 


 




Срок введения в гражданский оборот:


бессрочный




Торговое наименование
лекарственного препарата:


Ондансетрон-Эском




Международное непатентованное или химическое наименование:


Ондансетрон











Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения


Упаковки


раствор для внутривенного и внутримышечного введения
2 мг/мл
3 года
 




ампулы (5) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы (5) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы (10) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы (10) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы (5) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы (5) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы (10) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы (10) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы темного стекла (5) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы темного стекла (10) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы темного стекла (5) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы темного стекла (5) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)
ампулы темного стекла (10) /~/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)












№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна


1
Производитель (Все стадии производства)
Эском НПК ОАО [Ставрополь]
355107, Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д.9Г 355107, Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д.9Г, цех №2 355107, Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д.9Г, ЦАП 355107, Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д.9Г, ЗМП №3 352900, Краснодарский край, Армавир
Россия





 

Фармако-терапевтическая группа противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист





Код АТХ
АТХ


A04AA01
Ондансетрон





 

Торговое название препарата: Ондансетрон - ЭСКОМ.

Международное непатентованное название: ондансетрон

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) - 2,0 мг.

вспомогательные вещества', лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата дигидрат, натрия хлорид, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.

Код ATX: А04АА01.

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ? - рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТр, - рецепторов, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-ШУрецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения время достижения пиковой концентрации в плазме (Тсшач) - Ю мин. Объем распределения составляет 140 л. Связь с белками плазмы составляет 70-76 %. После парентерального введения период полувыведения (Тj/2) составляет 3 ч. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Тцп. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек,находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Показания к применению

— профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;

— профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде. Противопоказания

— повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.

— беременность и период кормления грудью.

— детский возраст до 2-х лет

Способ применения и дозы 

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы. При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.

При высокооме тоге иной химиотерапии:

— 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;

— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- u:iu радиотерапии - как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии - рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.



Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям  для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациенты пожилого возраста Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

0,9% раствор натрия хлорида,

5% раствор декстрозы, раствор Рингера,

0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,

0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: 'прилив' крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Передозировка

В случае предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:


- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

- циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

- 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

- карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);

- этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);

- цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

- циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

- доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

- дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона - от 8 до 100 мкг/мл.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-ШУрецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи, с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 °С при обычной освещенности.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).

По 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.


Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО НПК «ЭСКОМ», 355107, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, «9 Г». Тел.: (8652) 94-68-08, факс: (8652) 94-68-12.