Таксиер (табл. п. плен. о. 50 мг N4 бл.) Зентива а.с. - Словакия

Номер регистрационного удостоверения:


 ЛП-001716


Дата регистрации, переоформления:


 02.07.2012? 30.10.2013


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Зентива а.с. - Словацкая Республика 


Дата окончания действия регистрационного удостоверения:


 02.07.2017


Торговое наименование лекарственного препарата:


 Таксиер®


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Силденафил




Лекарственная формаДозировкаСрок годностиУсловия хранения
Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
3 года
При температуре не выше 30 град.

1 шт., блистеры (1) - пачки картонные
4 шт., блистеры (1) - пачки картонные
4 шт., блистеры (2) - пачки картонные

таблетки покрытые пленочной оболочкой
50 мг
3 года
При температуре не выше 30 град.

1 шт., блистеры (1) - пачки картонные
4 шт., блистеры (1) - пачки картонные
4 шт., блистеры (2) - пачки картонные



1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Зентива а.с.
Словацкая Республика


ТАКСИЕР®

Международное непатентованное название:
силденафил

Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Таблетки 50 мг: активное вещество: силденафила цитрат 70,24 мг (в пересчете на силденафил - 50 мг); вспомогательные вещества: ядро: кальция гидрофосфат 125,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, магния стеарат 5,60 мг; пленочная оболочка: сепифилм 3048 желтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30-40 %, макрогола 40 стеарат 4-12 %, титана диоксид 10-15 %, краситель хинолиновый желтый 0,15-0,5 %) 12,00 мг, макрогол 6000 0,12 мг.
Таблетки 100 мг: активное вещество: силденафила цитрат 140,48 мг (в пересчете на силденафил - 100 мг), вспомогательные вещества: ядро: кальция гидрофосфат 251,52 мг, целлюлоза микрокристаллическая 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 16,80 мг, магния стеарат 11,20 мг; пленочная оболочка: сепифилм 3048 желтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30-40 %, макрогола 40 стеарат 4-12 %, титана диоксид 10-15 %, краситель хинолиновый желтый 0,15-0,5 %) 20,00 мг, макрогол 6000 0,24 мг.
Описание Таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с маркировкой „50“ на одной стороне.
Таблетки 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с маркировкой „100“ на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор

Код АТХ: G04BE03
Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro , его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы.
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40 % (25-63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь средняя максимальная концентрация (Cmax) свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax снижается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) снижается на 11 %).
Распределение Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-дезметильный метаболит примерно на 96 % связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0,0002 % дозы (в среднем 188 нг) обнаруживается в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40 % от концентрации силденафила. N-дезметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. Период его полувыведения (T1/2) составляет около 4 ч.
Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный T1/2- 3-5 часов. После приема внутрь, также как после внутривенного введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек При легкой (клиренс креатинина (КК) равен 50-80 мл/мин) и умеренной (КК равен 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК ? 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит примерно к двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Показания к применению:
Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания:

Повышенная чувствительность ксилденафилу или клюбому компоненту препарата;
Одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах;
Одновременный прием других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира;
Пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в том числе с тяжелыми сердечно -сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
Артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт.ст.);
Недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки);
Тяжелая печеночная недостаточность;
Возраст до 18 лет;
Женский пол.
С осторожностью
 
При анатомической деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);
При заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения);
При заболеваниях, сопровождающихся кровотечением;
При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
У пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы (опасность развития ортостатической гипотензии).
Беременность и период лактации
По зарегистрированному показанию препарат Таксиер® не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь за один час до сексуальной активности. При приёме Таксиер® во время приёма пищи начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приёмом натощак. Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учётом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг.br Максимальная рекомендованная доза и частота приёма составляет 100 мг один раз в сутки. Корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек Пациентам с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК = 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушенной функцией печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента цитохрома CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата должны проконсультироваться с врачом. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа -адреноблокаторы, приём силденафила следует начинать только после стабилизации их состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до