Ангиаканд (табл. 16 мг N28 конт. яч. уп.) ЗАО Канонфарма продакшн - Россия

Регистрационный номер: ЛП-001890Торговое название: АнгиакандМеждународное непатентованное название: кандесартанЛекарственная форма: таблеткиСостав:Дозировка 8 мг1 таблетка содержит:активное вещество: кандесартана цилексетил 8 мг;вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20,3 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 64,5 мг, магния стеарат - 0,7 мг, повидон-К30 - 3 мг.Дозировка 16 мг1 таблетка содержит:активное вещество: кандесартана цилексетил 16 мг;вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный – 23,8 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 90 мг, магния стеарат - 1 мг, повидон-К30 – 4,2 мг.Дозировка 32 мг1 таблетка содержит:активное вещество: кандесартана цилексетил 32 мг;вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный – 27,5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 7 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 126 мг, магния стеарат – 1,5 мг, повидон-К30 – 6 мг.Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист.Код АТХ: С09СА06.Фармакологические свойства:ФармакодинамикаКандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1-рецепторы), образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойств агониста (не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.Артериальная гипертензияАнтигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), при этом отсутствует влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечено случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома «отмены» после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение артериального давления (АД) обычно достигается в течение 4-х недель и сохраняется на протяжении всего лечения.Кандесартан повышает почечный кровоток и не изменяет или же увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тогда как сосудистое сопротивление в почках и фильтрационная фракция снижаются.Не влияет на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа. Обеспечивает дозозависимое плавное снижение артериального давления.Возраст и половая принадлежность не влияют на эффективность препарата.Хроническая сердечная недостаточностьУ пациентов с хронической сердечной недостаточностью и снижением фракции выброса левого желудочка менее 40 % прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению концентрации альдостерона.ФармакокинетикаКандесартан является пролекарством для приема внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40 %. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34 %. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы - около 14 % и не зависит от времени приема пищи. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается через 3-4 ч. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Объем распределения – 0,13 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 99,8 %.Незначительно метаболизируется в печени (20-30 %) при участии изофермента цитохрома P450 CYP2C9 с образованием неактивного производного. Конечный период полувыведения (T1/2) - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс – 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0,19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью в основном в неизмененном виде, в незначительной степени - в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) – 26 % в виде кандесартана и 7 % - в виде неактивного метаболита, с желчью – 56 % и 10 %, соответственно. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90 % дозы.У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются на 50 % и 80 %, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов.У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 % и 70 %, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 % и 110 %, соответственно, а T1/2 препарата увеличивается в 2 раза.У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23 %.Показания к применению:    Артериальная гипертензия.    Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка менее 40 %) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.Противопоказания:-повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;-беременность;-период лактации;-первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии);-тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;-возраст до 18 лет.С осторожностью:Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, после пересадки почки в анамнезе, гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), гиперкалиемия.Применение при беременности и лактации:В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во втором триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при применении кандесартана во втором и третьем триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности.Ангиаканд не следует применять во время беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, терапия должна быть прекращена как можно быстрее.Неизвестно выделяется ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, Ангиаканд не следует применять в период кормления грудью.Способ применения и дозы:Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в день.Артериальная гипертензияРекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в день. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного препарата составляет 32 мг один раз в сутки.Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4 недели после начала лечения.В случае если терапия препаратом Ангиаканд не приводит к снижению АД до оптимального целевого уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.У пациентов пожилого возраста коррекции начальной дозы не требуется.У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени: рекомендуемая начальная доза – 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).Хроническая сердечная недостаточностьРекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).Повышение дозы до 32 мг 1 раз в день или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалом не менее 2 недель.Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек и/или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.Ангиаканд можно применять совместно с другими препаратами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.Побочное действие:Артериальная гипертензияНаиболее часто встречающиеся побочные эффекты (>1/100, 1/100,