Ирбесартан (табл. п. плен. о. 150 мг N28 конт. яч. уп.) Керн Фарма С.Л. - Испания

Имя


Номер регистрационного удостоверения:


 ЛП-001677


Дата регистрации:


 28.04.2012


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Керн Фарма С.Л. - Испания


Дата окончания действия регистрационного удостоверения:


 28.04.2017


Торговое наименование лекарственного препарата:


 Ирбесартан


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Ирбесартан

Упаковки:
Идентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности
1
237670
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
75 мг
28
контурная ячейковая упаковка
14,000
пачка картонная
2
2 контурные ячейковые упаковки, инструкция по применению
3 года
2
237671
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
75 мг
0
контурная ячейковая упаковка
14,000
Коробка картонная
100
100 контурных ячейковых упаковок
3 года
3
237672
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
75 мг
0
контурная ячейковая упаковка
14,000
Коробка картонная
200
200 контурных ячейковых упаковок
3 года
4
237673
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
75 мг
0
контурная ячейковая упаковка
14,000
Коробка картонная
500
500 контурных ячейковых упаковок
3 года
5
237674
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
75 мг
0
контурная ячейковая упаковка
14,000
Коробка картонная
1000
1000 контурных ячейковых упаковок
3 года
6
237675
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
75 мг
0
полиэтиленовый пакет
500,000
полимерная банка или барабан из картона
500
1 полиэтиленовый пакет
3 года
7
237676
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
75 мг
0
полиэтиленовый пакет
1000,000
полимерная банка или барабан из картона
1000
1 полиэтиленовый пакет
3 года
8
237677
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
75 мг
0
полиэтиленовый пакет
2000,000
полимерная банка или барабан из картона
2000
1 полиэтиленовый пакет
3 года
9
237678
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
75 мг
0
полиэтиленовый пакет
5000,000
полимерная банка или барабан из картона
5000
1 полиэтиленовый пакет
3 года
10
237679
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
150 мг
28
контурная ячейковая упаковка
14,000
Картонная пачка
2
2 контурные ячейковые упаковки, инструкция по применению
3 года
11
237680
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
150 мг
0
контурная ячейковая упаковка
14,000
картонная коробка
100
100 контурных ячейковых упаковок
3 года
12
237681
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
150 мг
0
контурная ячейковая упаковка
14,000
картонная коробка
200
200 контурных ячейковых упаковок
3 года
13
237682
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
150 мг
0
контурная ячейковая упаковка
14,000
картонная коробка
500
500 контурных ячейковых упаковок
3 года
14
237683
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
150 мг
0
контурная ячейковая упаковка
14,000
картонная коробка
1000
1000 контурных ячейковых упаковок
3 года
15
237684
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
150 мг
0
полиэтиленовый пакет
500,000
полимерная банка или барабан из картона
500
1 полиэтиленовый пакет
3 года
16
237685
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
150 мг
0
полиэтиленовый пакет
1000,000
полимерная банка или барабан из картона
1000
1 полиэтиленовый пакет
3 года
17
237686
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
150 мг
0
полиэтиленовый пакет
2000,000
полимерная банка или барабан из картона
2000
1 полиэтиленовый пакет
3 года
18
237687
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
150 мг
0
полиэтиленовый пакет
5000,000
полимерная банка или барабан из картона
5000
1 полиэтиленовый пакет
3 года
19
237688
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
300 мг
28
контурная ячейковая упаковка
14,000
Картонная пачка
2
2 контурные ячейковые упаковки, инструкция по применению
3 года
20
237689
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
300 мг
0
контурная ячейковая упаковка
14,000
картонная коробка
100
100 контурных ячейковых упаковок
3 года
Производство:
Стадия производстваПроизводительАдресСтрана
1
Все стадии
Керн Фарма С.Л.
Poligono Industrial Colon, II, Venus 72, 08228 (Terrassa), Barcelona
Испания
2
Производство готового лекарственного средства 'in Bulk'
Керн Фарма С.Л.
Poligono Industrial Colon, II, Venus 72, 08228 (Terrassa), Barcelona
Испания
3
Производство готового лекарственного средства 'in Bulk'
Керн Фарма С.Л.
Промышленная зона Колон II, ул. Венус, 72, 08228 (Террасса), Барселона
Испания
4
Фасовка и (или) вторичная упаковка и выпускающий контроль качества
ОАО 'Синтез'
640008, г. Курган, пр. Конституции, д. 7
Россия
5
Фасовка и (или) вторичная упаковка и выпускающий контроль качества
ООО 'Компания 'ДЕКО'
171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6А
Россия
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения

Торговое название: Ирбесартан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрыта пленочной оболочкой, 75мг содержит:

Активное вещество: ирбесартан -75,мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 25,00мг, повидон – 3,75мг, целлюлоза монокристалческая – 13,88мг, кроскармеллоза натрия – 3,38мг, кремния диоксид коллоидный – 2,25мг, натрия старилфумарат – 3,25мг

Оболочка: готовая смесь «Сефипилм 003» - 2,22мг: гипромеллоза – 1,11мг, макрогола стеарат – 0,22мг, целлюлоза микрокристаллическая – 0,89мг, готовая смесь «Сеписперс АР7001 белый» - 0,44мг:гипромеллоза – 0,02мг, пропиленгиликоль -0,13 мг, титана диоксид – 0,13мг, вода очищенная – 0,16мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150мг содержит:

Активное вещество: ирбесертан – 150,00мг

Вспомогательное вещества: лактозы моногидрат – 50,00мг, повидон – 7,50мг, целлюлоза монокристаллическая – 27,75, кросармеллоза натрия – 6,75,  кремния диоксид коллоидный – 4,50, натрия стеарилфумарат 6,50мг

Оболочка: готовая смесь «Сефипилм 003» - 4,43мг: гипромеллоза 2,22мг, макрогола стеарат – 0,44мг, целлюлоза микрокристаллическая – 1,77мг; готовая смесь «Сеписперс АР7001 белый» - 0,89мг: гипромеллоза – 0,04мг, пропиленгликоль – 0,27мг, титана диоксид – 0,27мг, вода очищенная – 0,31мг.

Каждая таблетка, покрыта пленочной оболочкой, 300мг содержит:

Активное вещество: ирбесертан – 300,00мг

Вспомогательное вещества: лактозы моногидрат – 100,00мг, повидон – 15,00мг, целлюлоза монокристаллическая – 50,00мг, кросармеллоза натрия – 13,5мг,  кремния диоксид коллоидный – 9,00мг, натрия стеарилфумарат 13,00мг.

Оболочка: готовая смесь «Сефипилм 003» - 8,86мг: гипромеллоза, 4,3 мг, макрогола стеарат – 0,89мг, целлюлоза микрокристаллическая – 3,54мг; готовая смесь «Сеписперс АР7001 белый» - 1,77мг: гипромеллоза – 0,09мг, пропиленгликоль – 0,53мг, титана диоксид – 0,53мг, вода очищенная – 0,62мг.

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого ил почти белого цвета, кругловатые, двояковыпуклые.  На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист.

Код АТХ: C09CA04

Фармакологические свойста.

Фармакодинамика.

Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, системное АД и давление в «малом» круге кровообращения. Не влияет на концентрацию триглицеридов, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты.

Максимальное,снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт.ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед.приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч), как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема.

Гипотензивное действие ирбесартана развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения.

Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию ирбесартаном (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)).

 

Фармакокинетика.

После приема внутрь ирбесартан хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd - 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз/сутравновесная концентрация достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%). После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке - ирбесартана глюкуронид (около 6 %).

 

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через почки с мочой, через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть - в кале. Менее 2% введенной дозы выводится через почки с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (> 65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного T1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо) или среднетяжелого течения (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью не проводились.

Показания:

— эссенциальная гипертензия;

— нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Противопоказания:

 —повышенная чувствительность  к компонентам препарата;

—беременность;

—период лактации;

—детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);

—непереносимость лактозы, недостаточность лактозы и синдром глюкозо – галактозной мальтабсорбции.

С осторожностью

Следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерия, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III- IV  функционального класса по классификации NYHА, ишемической болезни сердца и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки, тяжелой печеночной недостаточности, возраст старше 75 лет.

Применение в период беременности и лактации.

Ирбесартан (как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС) противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель® противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Режим  дозирования.

Препарат следует принимать внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сутки вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг в сутки. Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг (возможно применение Апровеля в таблетках по 75 мг).

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата в дозе 150 мг 1 раз/сутки, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое антигипертензивное средство. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Ибесартана.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз/сутки и постепенно увеличивать до 300 мг - дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия препарата на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа получены в исследованиях, в которых он использовался в комбинации с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД.

У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема Ибесартама следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза должна составлять 75 мг в сутки.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг, обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Побочное действие.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 3 г/сут) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения, функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо восстановить объем циркулирующей крови и в течение всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

Ирбесартан в основном метаболизируется с участием изофермента CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия, при комбинации ирбесартана с варфарином, лекарственными средствами, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности изофермента CYP2C9 (в т.ч. рифампицин) на фармакокинетику ирбесартана не проводилось.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.