Плогрель (табл. п. плен. о. 75 мг N28 уп. конт. яч. (4)) Оксфорд Лабораториз Пвт.Лтд - Индия

Номер регистрационного удостоверения:


ЛСР-009043/10


Дата регистрации:


31.08.2010


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Оксфорд Лабораториз Пвт.Лтд -  Индия


Дата окончания действия регистрационного удостоверения:


 


Торговое наименование лекарственного препарата:


Плогрель


Международное непатентованное или химическое наименование:


Клопидогрел


Фармакологическое действиеАнтиагрегант. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIа под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/ Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).ФармакокинетикаВсасывание и распределениеПосле однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг/ клопидогрел быстро всасывается. Абсорбция и биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л).Связывание с белками плазмы - 98-94%.Является пролекарством.МетаболизмКлопидогрел быстро метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается. Основной определяемый метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения Cmax которого после повторного приема внутрь в дозе 75 мг достигается через 1 ч, Cmax - около 3 мг/л.ВыведениеОколо 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% кишечником в течение 120 ч после введения. T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.Фармакокинетика в особых клинических случаяхКонцентрация основного метаболита в плазме после приема в дозе 75 мг/ ниже у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.Показания к применению препарата ПЛОГРЕЛЬ— профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии;— в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.Режим дозированияПринимают внутрь, независимо от приема пищи.Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий назначают по 75 мг 1 раз/ У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем принимают по 75 мг/ (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг/, рекомендуемая доза - 100 мг/). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения - до 1 года.Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) назначают по 75 мг/ с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков).Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.Побочное действиеКровотечение - наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.Частота побочных эффектов определена согласно следующим критериям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и