Рабелок (лиофилизат для приг. р-ра в/в 20 мг флакон N1) Кадила Фармасьютикалз Лтд - Индия

Номер регистрационного удостоверения:


 ЛП-001200


Дата регистрации:


 11.11.2011


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Кадила Фармасьютикалз Лтд - Индия


Дата окончания действия регистрационного удостоверения:


 11.11.2016


Торговое наименование лекарственного препарата:


 Рабепразол


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Рабепразол

Упаковки:
№ п/пИдентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности
1
222659
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
20 мг
20
флакон из нейтрального стекла типа I (USP), укупоренный бромбутиловой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с крышкой типа 'flip off'.
20,000
Пачка из картона
1
инструкция по применению
2 г
Производство:
№ п/пСтадия производстваПроизводительАдресСтрана
1
Все стадии
Кадила Фармасьютикалз Лтд
Участок №1389, Дхолка, округ Ахмедабад - 387810, штат Гуджарат, Индия
Индия
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения
Торговое название препарата: Рабелок
Международное непатентованное название: рабепразолЛекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенноговведенияСостав1 флакон содержит:Активное вещество: рабепразол натрия 20 мг.Вспомогательные вещества: маннитол 75 мг, натрия гидроксид до pH 11,0.ОписаниеЛиофилизированная масса или порошок от почти белого до светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: средство понижающее секрецию желез желудка -протонного насоса ингибитор.Код ATX: А02ВС04 Фармакологическое действие ФармакодинамикаРабепразол - ингибитор протонного насоса (Н+/К+АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Медиана ингибиторного эффекта рабепразола на желудочную секрецию к 24 ч после введения первой дозы составляет 88% от максимального. После окончания введения секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. Рабепразол в дозе 20 мг ингибирует базальную и стимулированную пищей секрецию на 86% и 95% соответственно. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается ивозвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены. ФармакокинетикаБиодоступность при внутривенном введении - 100%. Фармакокинетика (максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрации-время» (AUC)) рабепразола линейна в диапазоне доз от 10 до 40 мг; фармакокинетические показатели не изменяются при многократном введении. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови - 1-2 ч. Связь с белками плазмы -96.3%. Экстенсивно метаболизируется. Тиоэфир и сульфоновое производное являются первичными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме. Оба метаболита не обладают значимой антисекреторной активностью. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP3A до сульфонового производного и CYP2C19 - до десметилрабепразола. Тиоэфир образуется путем неферментного превращения рабепразола. Известно, что CYP2C19 имеет генетический полиморфизм вследствие его дефицита в некоторых субпопуляциях (3-5% - у европейской расы, 17-20% - у монголоидной расы). Метаболизм рабепразола у таких пациентов замедлен. Клиренс - 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками - 90% в основном в виде тиоэфира карбоновой кислоты, а также в виде конъюгатов и метаболитов меркаптуровой кислоты; оставшаяся часть выводится через кишечник.У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, максимальная концентрация (Стах) - на 60%.Показания к применениюРабепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы для тех пациентов, для которых пероральная терапия невозможна или не показана:-острая язва двенадцатиперстной кишки с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением;-острая язва желудка с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением; -краткосрочная терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) с эрозивными или язвенными поражениями;-профилактика аспирации кислым содержимым желудка;-стресс-индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта в критических состояниях;-патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона;-ступенчатый переход (ступенчатая терапия) с перорального приема рабепразола в случае, если пациент предварительно находился на лечении пероральнымрабепразолом и временно не может принимать пероральные лекарственные средства по любой причине.ПротивопоказанияГиперчувствительность к рабепразолу, в т.ч. замещенным бензимидазолам, или любому другому компоненту препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностьюТяжелая печеночная недостаточность.Способ применения и дозыТолько для внутривенного введения. Внутривенное введение показано только в тех случаях, когда пероральная терапия невозможна; как только пероральная терапия может быть осуществлена, внутривенное введение прекращают.Рекомендуемая доза для взрослых - 20 мг один раз в сутки.Внутривенная инъекция: содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций, которое вводят в течение 5-15 минут.Внутривенная инфузия: приготовленный, как указано выше раствор для внутривенной инъекции, в последующем должен быть разведен в достаточном количестве совместимого раствора для инфузий и введен путем краткосрочной инфузии в течение 15-30 минут.Совместимость с растворами для инфузии: рабепразол совместим со стерильной водой для инъекций и 0.9% раствором натрия хлорида. Никакие другие жидкости и растворы не должны применяться для внутривенного введения рабепразола.Побочное действиеВ клинических исследованиях с частотой >2% и с частотой превышавшей плацебо сообщалось о следующих нежелательных реакциях: боль (без уточнения локализации), фарингит, метеоризм, инфекции, запор. Для следующих нежелательных реакций, наблюдавшихся в клинических исследованиях, причинно-следственная связь с приемом рабепразола не была установлена: головная боль, абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, головокружение, периферические отеки, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, печеночная энцефалопатия, миалгия, артралгия. Постмаркетинговый опыт: переломы костей.ПередозировкаО случаях передозировки рабепразолом не сообщалось. Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Вследствие того, что рабепразол в высокой степени связывается с белками крови, он не выводится посредством диализа. В случаепередозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.Лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома CYP4S0Рабепразол метаболизируется посредством ферментной системы цитохрома Р450. Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не оказывал клинически значимого взаимодействия на другие лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома Р450, такие как варфарин и теофиллин при однократном пероральном введении, диазепам при однократном внутривенном введении, фенитоин при однократном внутривенном введении (с дополнительным пероральным приемом).ВарфаринИмеются сообщения об удлинении международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени (ПВ) у пациентов, получавших одновременно ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, и варфарин. Удлинение МНО и ПВ может приводить к повышению риска кровотечений.ЦиклоспоринВ исследованиях in vitro с микросомами печени человека было показано, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с ингибирующей концентрацией 50-62 мкмоль, которая более чем в 50 раз превышает максимальную концентрацию у здоровых добровольцев после применения 20 мг рабепразола. Эта степень ингибирования была сходна с таковой для омепразола в эквивалентных концентрациях. Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH желудка Взаимодействие лекарственных средств, чья абсорбция зависит от pH желудка, может происходить вследствие значимого подавления секреции соляной кислоты рабепразолом. Например, у здоровых добровольцев одновременное применение 20 мг рабепразола приводило к 30% снижению биодоступности кетоконазола и снижению AUC и Стах дигоксина на 19% и 29% соответственно; необходимо наблюдение за пациентами при одновременном применении рабепразола и таких лекарственных средств.Одновременное применение рабепразола и антацидов приводит к клинически значимым изменениям плазменной концентрации рабепразола.При одновременном применении атазанавира с ингибиторами протонной помпы ожидается значимое снижение концентрации атазанавира, что приводит к снижениюего терапевтического эффекта, поэтому одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (включая рабепразол) не рекомендуется. Лекарственные средства, метабол из ирующиеся посредством изофермента CYP2C19В клиническом исследовании в Японии, оценивающем рабепразол у пациентов в зависимости от генотипа CYP2C19 (п=6 в каждой категории генотипа), подавление кислотопродукции было выше у медленных метаболизаторов по сравнению с быстрыми, что может быть связано с более высокой концентрацией рабепразола у медленных метаболизаторов. Различия между медленными и быстрыми метаболизаторами при взаимодействии с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии CYP2C19, не исследовались.Особые указанияДо и после лечения рекомендуется проводить эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.В нескольких опубликованных наблюдательных исследованиях сообщалось о возможной связи лечения ингибиторами протонной помпы с повышенным риском развития остеопороз-ассоциированных переломов костей бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших высокие дозы или лечившиеся длительно (1 год и более). Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу и минимальный курс лечения в зависимости от показаний, по которым применяются ингибиторы протонной помпы.Исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу со сложными механизмами не проводилось.В случае развития таких нежелательных реакций, как головокружение, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпускаЛиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг.По 95 мг препарата (соответствует 20 мг рабепразола натрия) во флакон из нейтрального стекла типа I (USP), укупоренный бромбутиловой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с крышкой типа «Flip off». Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия храненияВ защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности 2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на этикетке.Условия отпуска из аптек.Отпускается по рецепту.Производитель«Кадила Фармасьютикалз Лтд»Кадила Корпорейт Кампус, Саркедж-Дхолка Роуд, Ахмедабад,382210, Гуджарат, Индия.