Лоратадин-Тева (табл. 10 мг N7 бл.) Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. - Израиль

ЛОРАТАДИН ТЕВА (LORATADINE TEVA)код ATX: R06AX13   
loratadineФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки    1 таб.лоратадин    10 мг10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препаратФармакологическое действиеСелективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством, к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на ЦНС, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца. ФармакокинетикаПри приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом 'первого прохождения через печень'. Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дсскарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами, характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек Сmах лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели Т1/2 лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUCлоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляется время достижения Сmах на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям вплазме.Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).У пожилых пациентов AUC и Сmах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (КК менее 30 мл/мин) AUC и Сmах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, Сmах и Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Сmах лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Сmах дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и Сmах у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.Показания к применению препарата ЛОРАТАДИН ТЕВАСимптоматическое лечение:— сезонного и круглогодичного аллергического ринита;— хронической идиопатической крапивницы. Режим дозированияВнутрь, перед приемом пищи.Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг:по 10 мг 1 раз день. Дети от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кгпо 10 мг 1 раз в день; с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день.Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью: по 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день. Пожилые пациенты - коррекция дозы не требуется.Побочное действиеЧастота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нервозность; нечасто - бессонница, сонливость; редко - головокружение; у детей - головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный аппетит; редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилаксия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.Прочие: нечасто - ощущение усталости.Противопоказания к применению препарата ЛОРАТАДИН ТЕВА— повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;— беременность; — период грудного вскармливания; — детский возраст до 3 лет.С осторожностью: тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность.Применение препарата ЛОРАТАДИН ТЕВА при беременности и кормлении грудьюНедостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано.Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.Применение при нарушениях функции печениЛоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен. Применение при нарушениях функции почекС осторожностью: ХПН (КК менее 30 мл/мин).Применение у детейБезопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.Особые указанияЛоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен. Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции. Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости из-за угрозы кариеса. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции.ПередозировкаСимптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.Лекарственное взаимодействиеЛоратадин не потенцирует действие алкоголя.Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 ч) без изменения клинического эффекта.Эритромицин и кстоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают Сmах лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют. Лоратадин снижает Сmах эритромицина в плазме на 15%.Условия отпуска из аптекБез рецепта.Условия и сроки храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.Срок годности - 3 года.