Принимаю условия соглашения и даю своё согласие на обработку персональных данных и cookies.
Мезавант (таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением 1200 г 60 шт) Шайер Фармасью
от 3 510.40
Р
Номер регистрационного удостоверения:
ЛП-001297
Дата регистрации:
28.11.2011
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверения
Шайер Фармасьютикалс Айерленд Лимитед - Ирландия
Дата переоформления:
19.01.2018
Торговое наименование
лекарственного препарата:
Мезавант
Международное непатентованное или химическое наименование:
Месалазин
Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1.2 г (блистер) 12 х 5 (пачка картонная)
№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (промежуточные стадии изготовления ЛФ)
Шайер Фармасьютикалс Айерленд Лимитед
Blok 2 & 3, Miesian Plaza, 50-58 Baggot Street Lower, Dublin 2, D02 Y754, Ireland
Ирландия
2
Производитель (Все стадии производства)
Космо С.п.А.
Via C. Colombo, 1, 20020 Lainate, (MI), Italy
Италия
Фармако-терапевтическая группа противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
АТХ
A07EC02
Месалазин
Мезавант® (Mezavant®)
Действующее вещество: Месалазин
Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Состав:
1 таблетка содержит:
Активный компонент: месалазин 1200 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: натрия кармеллоза (7MF) - 11,3 мг, натрия кармеллоза (7HXF) - 38,7 мг, воск карнаубский - 5,0 мг, кислота стеариновая - 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 30,0 мг, тальк - 11,0 мг, магния стеарат - 14,0 мг.
Оболочка таблетки: тальк - 17,8 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 16,0 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] - 16,0 мг, триэтилцитрат - 3,2 мг, титана диоксид - 6,0 мг, краситель железа оксид красный - 3,0 мг, макрогол 6000 - 1,0 мг.
Описание:
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета. На одной стороне - гравировка "8476". На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
АТХ:
A.07.E.C.02 Месалазин
A.07.E.C Аминосалициловая кислота и ее аналоги
Фармакодинамика: Механизм действия
Месалазин - это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника. У больных с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-В - NFkB и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-? (?-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-? при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализоваться путем воздействия на рецепторы PPAR-?.
Фармакокинетика:
Таблетка препарата Мезавант имеет ядро, содержащее месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В; оболочка разработана так, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении pH выше 7.
Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до 1ч1-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна.
Всасывание:
Исследования с проведением гамма-сцинтиграфии показали, что после однократного приема здоровыми добровольцами препарата натощак в дозе 1,2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. При этом выявляются следы 14С-меченного месалазина на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы желудочно-кишечного тракта. Полный распад таблетки препарата Мезавант и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 часа.
После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 г или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21 - 22% от принятой дозы.
После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2 г, 2,4 г и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 часа (медиана) после приема и достигала максимального значения через 9-12 часов (медиана). Фармакокинетические показатели демонстрировали широкую вариабельность. Уровень системной экспозиции месалазина - AUC (площадь под кривой "концентрация - время") -при приеме препарата в диапазоне от 1,2 г до 4,8 г был пропорционален принятой дозе. Максимальная концентрация (Сmax) месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 г до 2,4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как от 2,4 г до 4,8 г увеличивалась менее, чем пропорционально дозе.
При изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2,4 г и 4,8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 часа, достигая максимальных коцентраций через 8 часов после однократного приема.
Однократный прием препарата Мезавант в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через б часов после приема. Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение Стах - на 91%, среднее значение AUC - на 16%) по сравнению с показателями натощак.
Распределение:
Считается, что препарат Мезавант обладает сходным профилем распределения, что и другие месалазин-содержащие препараты. Месалазин имеет относительно малый объем распределения, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. При концентрации месалазина в плазме крови до 2,5 мкг/мл и концентрации М-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл вещества связывались с белками плазмы крови на 43% и 78-83% соответственно.
Метаболизм:
Единственным важным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.
Выведение:
Всосавшийся месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Из 21 - 22% всосавшейся дозы препарата менее 8% месалазина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Около 13% выводится в течение 4 часов в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Видимый период полувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г были в среднем 7-9 и 8-13 часов соответственно.
Особые категории больных:
Данных о применении препарата Мезавант у больных с нарушением функции печени нет. После однократного приема препарата Мезавант в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, средний клиренс креатинина 68-76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18-35 лет, средний клиренс креатинина 124 мл/мин) до 2 раз. Уровень системной экспозиции обратно пропорционален функции почек, оцененной по клиренсу креатинина. Это следует учитывать при лечении пожилых пациентов препаратом Мезавант.
У больных с нарушением функции почек может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение концентрации месалазина в плазме крови, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных побочных реакций со стороны мочевыделительной системы.
У женщин площадь под кривой AUC ("концентрация - время") месалазина была в 2 раза больше, чем у мужчин.
Исходя из ограниченного количества фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-АСК и N-ацетил-5-АСК у лиц южноевропейской и испаноязычной группы считается одинаковой.
Показания:
- Индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у больных со слабым или умеренно выраженным язвенным колитом.
- Поддержание ремиссии у больных с язвенным колитом.
Противопоказания:- Гиперчувствительность к салицилатам (включая месалазин) или любому вспомогательному компоненту препарата.
- Тяжелое нарушение функций почек (СКФ
подробное описание
Есть в наличии в 70 аптеках Екатеринбурга (Цены и наличие препаратов уточняйте по телефонам аптек)
Аптека
Цена, Р
Также в этой группе
- Сульфасалазин (табл.п.плен.о. 500 мг N50) КРКА-Рус ООО Россия
- Пентаса (таблетки с пролонг. высвоб. 500 мг № 100) Ферринг Интернешнл Сентер СА Швейцария
- Салофальк (гранулы п.киш.р-рим.о. пролонг. 500 мг пак. N100) Др. Фальк Фарма ГмбХ, Лозан Фарма ГмбХ
- Сульфасалазин-ЕН (таблетки п. киш. о. 500 мг № 50) АО КРКА, д.д., Ново место Словения
- Сульфасалазин МНН
- Кансалазин (суппозитории ректальные 500 мг № 10) Бактэр ООО Альтфарм ООО Россия
Внимание!
Представленная в данном разделе информация может быть неполной и содержать неточности.
Всю информацию обязательно уточняйте в инструкции к препаратам.
Представленная в данном разделе информация может быть неполной и содержать неточности.
Всю информацию обязательно уточняйте в инструкции к препаратам.
