Диклак (р-р в/м 25мг/мл 3 мл амп. N5) Сандоз д.д. - Словения, Салютас Фарма ГмбХ - Германия

Номер регистрационного удостоверения:


П N011215/04




Дата регистрации:


23.07.2010




Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:


Сандоз д.д. - Словения




Дата переоформления:


10.04.2017




 


 




Срок введения в гражданский оборот:


бессрочный




Торговое наименование
лекарственного препарата:


Диклак®




Международное непатентованное или химическое наименование:


Диклофенак







 




Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения


Упаковки


раствор для внутримышечного введения
25 мг/мл
4 года
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.




3 мл - ампулы (5) - пачки картонные-









№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна


1
Производитель (готовой ЛФ)
Лек д.д.
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Словения


2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Лек д.д.
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Словения


3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Лек д.д.
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Словения


4
Выпускающий контроль качества
Лек д.д.
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Словения


5
Выпускающий контроль качества
Салютас Фарма ГмбХ
Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany
Германия




Фармако-терапевтическая группа НПВП




Код АТХ
АТХ


M01AB05
Диклофенак




Диклак® (Diclac®)
Действующее вещество: Диклофенак
Лекарственная форма:  Раствор для внутримышечного введения.

Состав:

Состав на 1 мл препарата:

действующее вещество: диклофенак натрия - 25,0 мг;

вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин - 1,0 мг; бензиловый спирт - 40,0 мг; маннитол - 6,0 мг; натрия гидроксид - 0,2 мг; пропиленгликоль - 200,0 мг, вода для инъекций - 756,8 мг.

Состав на 1 ампулу, содержащую 3 мл препарата:

действующее вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;

вспомогательные вещества: N-ацетилцистеии - 3,0 мг; бензиловый спирт - 120,0 мг; маннитол - 18,0 мг; натрия гидроксид - 0,7 мг; пропиленгликоль - 600,0 мг, вода для инъекций - 2270,3 мг.
Описание:Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
АТХ:  

S.01.B.C.03   Диклофенак

M.01.A.B.05   Диклофенак
Фармакодинамика:Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов и улучшению функции сустава. При травмах и в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Диклофенак также оказывает антиагрегантное действие.


При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака приводят к клиническому ответу, характеризующемуся заметным облегчением таких признаков и симптомов, как боль п состоянии покоя, боль при движении, утренняя скованность и отечность суставов, а также улучшает их функцию.


При воспалительных процессах после травмы и после операции диклофенак быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движениях, и уменьшает воспалительный отек и раневую отечность.


В клинических исследованиях был также выявлен выраженный анальгезирующий эффект диклофенака при средней тяжести и тяжелом болевом синдроме не ревматического характера. Клинические исследования также показали, что при первичной дисменорее диклофенак способен облегчать болевой синдром и снижать выраженность кровотечения.
Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро всасывается после внутримышечного введения в дозе 75 мг. Время достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови составляет 20 мин. Сmах в плазме крови составляет 2,5 мкг/мл.

Внутривенное введение 75 мг диклофенака натрия осуществляется в течение 2 ч, средняя концентрация внутривенного введения составляет 1,9 мкг/мл.

Сокращение времени введения приводит к увеличению плазменных концентраций.

Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) после внутримышечного введения диклофенака приблизительно в 2 раза больше, чем после пероральпого или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условиях соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99,7 % (в основном с альбуминами - 99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, при этом максимальная концентрация (Сmах) его достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови и остается более высокой еще на протяжении 12 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов на порядок ниже, чем диклофенака.

Выведение

Общий системный клиренс составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный Т1/2 составляет 1 -2 ч. Т1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных метаболитов, также непродолжителен и составляет 1 - 3 ч. Около 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. Однако у некоторых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия диклофенака приводила к увеличению плазменной концентрации препарата на 50 % по сравнению с ожидаемой у взрослых пациентов. У пациентов с нарушением функции почек кумуляция неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. При этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания:

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный идиопатический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит);
- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посгтравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень;


- болевой синдром и/или воспаление в гинекологии (дисменорея, андексит);


- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;


- почечная и желчная колики;


- тяжелые приступы мигрени.


Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе, с назначением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:
- гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата;


- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);


- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;


- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения;


- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;


- тяжелая печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;


- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);


- декомпенсированная сердечная недостаточность;


- ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования;


- подтвержденная гиперкалисмия;


- беременность (III триместр);


- период лактации;


- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:
- с язвенным поражением желудка или кишечника, инфекцией Helicobacter pylory, язвенным колитом, болезнью Крона, нарушениями функции печени в анамнезе, имеющим жалобы на заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых людей;


- получающим препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды, антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота (АСК)), антикоагулянты (в том числе варфарин) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);


- с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии;


- с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (в особенности ассоциированными с аллергическими рииитоподобными симптомами);


- с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30 - 60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;


- с дефектами системы гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов);


- пожилого возраста (в т.ч., ослабленные и с низкой массой тела).
Беременность и лактация:
Назначать препарат в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время 111 триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока. Диклофенак выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутримышечные инъекции диклофенака предназначены для кратковременного (не более 2-х дней) лечения болей различного генеза умеренной интенсивности, при необходимости лечение может быть продолжено другими лекарственными формами препарата. Раствор необходимо использовать прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.


Не следует смешивать раствор с растворами других лекарственных средств. Вводится глубоко внутримышечно, в верхний наружный квадрант ягодицы или наружную часть средней трети бедра.


Разовая доза для взрослых 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Побочные эффекты:

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,