Принимаю условия соглашения и даю своё согласие на обработку персональных данных и cookies.

Бикалутамид Сандоз (табл. п. плен. о. 150 мг N30 бл.) Салютас Фарма ГмбХ - Германия

 





Номер:


ЛП-002032




Дата регистрации:


22.03.2013




Дата окончания действия:


22.03.2018




Дата переоформления:


10.01.2014 Сандоз д.д. - Словения




Юридическое лицо, на имя которого выдаётся регистрационное удостоверение:
 

 



Торговое наименованиелекарственного препарата:
 


Бикалутамид Сандоз®




Международное непатентованноеили группировочноеили химическое наименование:


Бикалутамид









Лекарственная формаДозировкаСрок годностиУсловия хранения


Упаковки


таблетки покрытые пленочной оболочкой
150 мг
2 года
При температуре не выше 25 град.




10 шт., блистеры (1) - пачки картонные
10 шт., блистеры (10) - пачки картонные
10 шт., блистеры (2) - пачки картонные
10 шт., блистеры (3) - пачки картонные
10 шт., блистеры (4) - пачки картонные
10 шт., блистеры (5) - пачки картонные
10 шт., блистеры (6) - пачки картонные
10 шт., блистеры (7) - пачки картонные
10 шт., блистеры (8) - пачки картонные
10 шт., блистеры (9) - пачки картонные
7 шт., блистеры (12) - пачки картонные
7 шт., блистеры (4) - пачки картонные
7 шт., блистеры (8) - пачки картонные




таблетки покрытые пленочной оболочкой
50 мг
2 года
При температуре не выше 25 град.




10 шт., блистеры (1) - пачки картонные
10 шт., блистеры (10) - пачки картонные
10 шт., блистеры (2) - пачки картонные
10 шт., блистеры (3) - пачки картонные
10 шт., блистеры (4) - пачки картонные
10 шт., блистеры (5) - пачки картонные
10 шт., блистеры (6) - пачки картонные
10 шт., блистеры (7) - пачки картонные
10 шт., блистеры (8) - пачки картонные
10 шт., блистеры (9) - пачки картонные
7 шт., блистеры (4) - пачки картонные










1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Салютас Фарма ГмбХ
Германия


2
Выпускающий контроль качества
Лек д.д.
Словения


3
Производитель фармацевтической субстанции (Бикалутамид)
Хетеро Лабс Лимитед
Индия






Описание активных компонентов препарата
Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
 

Международное название: Бикалутамид

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Химическое название:
(±) - 4 - циано - альфа, альфа, альфа - трифтор - 3 - ((n - фторфенил) сульфонил) - 2 - метил - м - лактотолуидид

Фармакологическое действие:
Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации. У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома 'отмены' антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. TСmax (R)-энантиомера - 31.3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме - 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания:
Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Режим дозирования:
При распространенном раке предстательной железы - внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией. При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут однократно. Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты:
Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД. Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит. Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности 'печеночных' трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко - нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, редко - депрессия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов. Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко - гематурия. Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, 'приливы' крови к лицу.Передозировка. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Особые указания:
При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента. Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время). Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза. В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия. Увеличивает AUC мидазолама на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).







 
подробное описание